[发明专利]一种两亲性聚酯及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202110933279.9 申请日: 2021-08-13
公开(公告)号: CN113717354A 公开(公告)日: 2021-11-30
发明(设计)人: 李智慧;单鹏飞;李大爱;柳海圩;卢颖文;李钟玉 申请(专利权)人: 温州医科大学;温州大学
主分类号: C08G63/00 分类号: C08G63/00;A61K9/107;A61K47/34
代理公司: 北京中北知识产权代理有限公司 11253 代理人: 陈通
地址: 325000 浙江省温州市瓯海*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 两亲性 聚酯 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明公开了一种两亲性聚酯及其制备方法和用途。本发明以酒石酸、1,3‑二溴丙烷、1,6‑己二酸为原料,以二甲基亚砜或N,N‑二甲基甲酰胺为原料,在四甲基胍催化下分三步反应;第一步,分别合成疏水链段A和亲水链段B,其中疏水链段A和亲水链段B的末端官能团是不同的;第二步,将疏水链段A和亲水链段B混合,反应24小时;本发明的转化率达90%以上。此外,最终制得的两亲性聚酯能够在水溶液中组装成纳米胶束,可以装载药物尤其是疏水药物;同时该聚合物具有极好的生物相容性以及生物可降解性,所用原料天然无毒。本发明的优点是:操作简单,原料易得,常温制备。

技术领域

本发明涉及高分子合成的技术领域,更具体的说是涉及一种两亲性聚酯及其制备方法和用途。

背景技术

药物递送系统(Drugdeliverysystems,DDSs)能够在时间、空间、剂量上实现药物在肿瘤处的靶向释放,因而受到研究人员的广泛关注。两亲性嵌段聚合物(Amphiphilicblock polymer,ABP)是一类被广泛研究的药物递送系统,能够在水溶液中自组装形成具有核壳结构的纳米胶束,内核可以起到装载药物的作用,提高药物的稳定性和水溶性。同时,作为一种药物递送系统,良好的生物相容性和生物降解性是必须的。线性脂肪族聚酯因其具有很好的生物相容性和生物降解性,而在组织工程、生物医药等领域广泛应用。因此开发具有两亲性聚酯化合物具有重要的意义。

发明内容

针对现有技术存在的不足,本发明的目的在于提供一种两亲性聚酯。

为实现上述目的,本发明提供了如下技术方案:

一种两亲性聚酯,

其化学结构是:

其中,疏水链段的聚合物的分子量在1000-12000之间;亲水链段的聚合物分子量在1000-12000之间。

作为本发明的进一步改进,

由下述摩尔份物质反应而成:

1,6-己二酸:100份

1,3-二溴丙烷:205~220份

溶剂:160~200份

催化剂:420~480份

酒石酸:80份。

作为本发明的进一步改进,

所述催化剂为四甲基胍。

作为本发明的进一步改进,

所述溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的任意一种。

作为本发明的另一发明目的,提供一种两亲性聚酯的制备方法,

步骤一:

疏水链段A的合成:将摩尔份100份1,6-己二酸和105-120份1,3-二溴丙烷溶于80-100份溶剂中,然后将200份催化剂缓慢滴入,反应24小时;

步骤二:亲水链段B的合成:将将摩尔份100份1,3-二溴丙烷和110-140份酒石酸溶于80-100份溶剂,然后将220份-280份的催化剂缓慢滴入,反应24小时;

步骤三:两亲性聚酯的合成:将上述步骤一得到的溶液缓慢滴入步骤二得到的溶液中,反应12小时,然后将反应液倒入水中,在透析袋中透析24小时,然后冻干。

作为本发明的进一步改进,

所述催化剂为四甲基胍。

作为本发明的进一步改进,

所述溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的任意一种。

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