[发明专利]一种能抑制肿瘤细胞的组合物及其相关应用

说明书

本发明提供了一种能抑制肿瘤细胞的组合物及其相关应用，本发明的组合物包括2‑苯甲酰胺基‑1,4‑萘醌和维生素C。本发明发现2‑苯甲酰胺基‑1,4‑萘醌和维生素C联用可显著增加人肿瘤细胞内活性氧(ROS)的产生，能高效诱导膀胱癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、宫颈癌等肿瘤细胞的死亡。

技术领域

本发明是关于一种能抑制肿瘤细胞的组合物及其相关应用，具体地说，是关于2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌和维生素C联合用于治疗肿瘤的技术。

背景技术

癌症的类型很多，如膀胱癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、宫颈癌等，其致死率也很高，具体的治疗要看肿瘤所处的阶段。目前临床上主要是通过手术切除癌变组织、化疗、放疗、免疫治疗的方法来帮助缓解癌症的症状。对于早期的癌症患者，主要是通过手术的方法来达到根治疾病的目的。对于一些中晚期的患者，无法进行手术治疗，此时一般是通过化疗和放疗的方法，来帮助杀灭体内的癌细胞，以维持患者的生命健康。

2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌(2-benzamido-1,4-naphthoquinoe，又名NQN1，PPM-18)结构式如下：

2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌的中心结构是一个萘醌环，和许多VK化合物类似。据文献报道，2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌可以在体内体外抑制NF-κB的激活，通过这种作用，它抑制了脂多糖处理的巨噬细胞中iNOS(诱导型一氧化氮合成酶)的表达，从而抑制炎症和败血症的发生。同时，它也是HDAC(组蛋白去乙酰化酶)的抑制剂。此外，2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌能够通过扮演一个在线粒体呼吸链(电子传递链上)电子载体的角色而增强线粒体电子传递链上的电子传递，增强线粒体有氧呼吸(氧气消耗)，推动线粒体呼吸链的ATP合成，从而可以抑制斑马鱼和小鼠的癫痫。CN 109172557 A报道了2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌在较高剂量下诱导膀胱癌细胞凋亡的作用。

当前仍需要开发更为安全有效的治疗肿瘤的药物。

发明内容

本发明的一个目的在于开发一种安全高效的可针对多种肿瘤的抗癌组合物。

本发明的另一目的在于提供所述组合物的相关应用。

本案发明人在研究中发现，2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌和维生素C(Vitamin C)联合应用，对膀胱癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、宫颈癌等肿瘤细胞具有明显的抑制作用。通过进行抗膀胱癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、宫颈癌细胞活性实验和细胞安全性实验研究发现，2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌和维生素C联合应用，在低浓度情况下时即可对于膀胱癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、宫颈癌等肿瘤细胞具有高效的细胞活力抑制效果，而对人正常细胞(如肝细胞)未引起明显的细胞毒性作用。

从而，一方面，本发明提供了一种组合物，其包括2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌和维生素C。

本发明的组合物，能抑制肿瘤细胞，具体包括抑制肿瘤细胞的活力和/或诱导肿瘤细胞凋亡。

本发明的组合物，其中2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌和维生素C可以各自的有效量联合应用，以达到抑制肿瘤细胞的效果。

根据本发明的具体实施方案，本发明的组合物中，2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌与维生素C的用量比例为(1μM-5μM)：(1mM-5mM)。

根据本发明的具体实施方案，本发明的组合物中，所述2-苯甲酰胺基-1,4-萘醌可以为化学合成的。

根据本发明的具体实施方案，本发明的组合物中，所述维生素C是指苏糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯，其可以为天然提取得到的或化学合成的。

根据本发明的具体实施方案，本发明的组合物中，还可包括一种或多种医药上可接受的辅料，例如崩解剂、稀释剂、赋形剂等。