[发明专利]一种缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种缓释片，其特征在于，其包括片芯和水不溶性膜；所述片芯包括药物速释层、以及覆盖所述药物速释层的单面或双面的阻滞层；所述阻滞层的延迟释放效果不受pH影响；所述水不溶性膜包裹所述片芯；所述水不溶性膜包裹所述阻滞层的面上设有释药孔，所述释药孔贯穿所述水不溶性膜通至所述阻滞层。

2.如权利要求1所述缓释片，其特征在于，所述释药孔满足下述条件中的一种或多种：

①所述释药孔的面积为所述释药孔所通至的所述阻滞层面积的25-90％，更佳地为35-70％，例如39％或56％；

②所述释药孔的个数为一个或多个，较佳地为一个；

和③所述释药孔的孔直径为5-6mm。

3.如权利要求1所述缓释片，其特征在于，所述缓释片满足下述条件中的一种或多种：

①所述药物速释层包括药物和速释层辅料；

②所述阻滞层包括水不溶胀性骨架材料；

和③所述水不溶性膜包括水不溶性成膜材料和增塑剂。

4.如权利要求3所述缓释片，其特征在于，所述药物为泼尼松、硝苯地平、维拉帕米或尼群地平；

和/或，所述速释层辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，较佳地，还包括着色剂和/或矫味剂；所述填充剂较佳地为淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、甘露醇和二水磷酸氢钙中的一种或多种，淀粉优选为玉米淀粉；所述粘合剂较佳地为羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、聚乙二醇、蔗糖、葡萄糖和果糖中的一种或多种；所述崩解剂较佳地为羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素和交联聚维酮中的一种或多种；所述润滑剂较佳地为硬脂酸镁、滑石粉和硬脂酸中的一种或多种；所述着色剂较佳地为氧化铁红。

5.如权利要求3所述缓释片，其特征在于，所述缓释片满足下述条件中的一种或多种：

①所述药物为泼尼松，所述阻滞层含量为所述缓释片质量的30-80％，更佳地为45-65％，例如53％、48％或46％；

②所述水不溶胀性骨架材料选自山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇和巴西棕榈蜡中的一种或多种，更佳地为山嵛酸甘油酯；

③所述水不溶胀性骨架材料的含量为所述阻滞层质量的30-50％，例如42％或48％；

和④所述阻滞层还包括填充剂、粘合剂和润滑剂。

6.如权利要求3所述缓释片，其特征在于，所述缓释片满足下述条件中的一种或多种：

①所述水不溶性膜的质量，以未打孔时计，为片芯质量的7-30％，较佳地为12-20％，例如为17％或13％；

②所述水不溶性成膜材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素、尤特奇RL和尤特奇RS的一种或多种，更佳地为醋酸纤维素，或乙基纤维素和醋酸纤维素；

③所述水不溶性成膜材料的含量为所述缓释片质量的16-18％，例如17％；

④所述增塑剂为柠檬酸三乙酯或邻苯二甲酸二乙酯；

和⑤所述增塑剂的含量为水不溶性成膜质量的5-30％，优选8-20％，例如11％或14％。

7.如权利要求1所述缓释片，其特征在于，所述药物速释层包括泼尼松、填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，具体地包括0.8-6％泼尼松、60-80％填充剂、1-10％粘合剂、10-30％崩解剂和0.5-5％润滑剂，较佳地包括泼尼松、乳糖、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁，更佳地包括0.8-6％泼尼松、60-80％乳糖、1-10％聚维酮K30、10-30％交联羧甲基纤维素钠和0.5-5％硬脂酸镁；其中，所述％为各成分占所述药物速释层的质量百分比。

8.如权利要求1所述缓释片，其特征在于，所述药物为泼尼松，所述阻滞层包括填充剂、粘合剂、润滑剂和助流剂，更具体地为30-50％填充剂、0.1-1％助流剂、1-10％粘合剂和1-10％润滑剂，较佳地包括二水磷酸氢钙、胶态二氧化硅、聚维酮和硬脂酸镁，更佳地包括30-50％二水磷酸氢钙、0.1-1％胶态二氧化硅、1-10％聚维酮K30和1-10％硬脂酸镁；其中，所述％为各成分占所述阻滞层的质量百分比。