[发明专利]靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂、其标记前体、制法和应用

权利要求书

1.一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂的标记前体，其特征在于，其结构如式I所示：

2.一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂，其特征在于，其结构如式Ⅱ所示：

3.根据权利要求1所述的一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂的标记前体的合成方法，其特征在于，经由SETSKSF所需氨基酸、DOTA为原料，采用多肽Fmoc合成法合成。

4.根据权利要求2所述的一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂的合成方法，其特征在于，式I化合物与⁶⁸Ga的盐反应，生成式Ⅱ化合物，其反应式为：

5.根据权利要求4所述的一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂的合成方法，其特征在于，反应体系的pH值为1～7，反应温度为60～95℃，反应时间为5～30min。

6.根据权利要求5所述的一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂的合成方法，其特征在于，反应体系的pH值为4，反应温度为80℃，反应时间为10min。

7.根据权利要求4-6任意一项所述的一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂的合成方法，其特征在于，在反应体系添加缓冲溶液以调节pH值，所述缓冲溶液选自醋酸钠/醋酸体系、醋酸铵/醋酸体系、醋酸钠/盐酸体系、HEPES体系、或Tris体系。

8.根据权利要求4所述的一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂的合成方法，其特征在于，还包括纯化步骤，将反应完成后的反应液采用C18柱进行纯化。

9.如权利要求1所述的靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂的标记前体在制备标记诊断性核素或/和治疗性核素的诊断试剂/药物、或/和治疗药物中的应用。

10.如权利要求2所述的一种靶向肿瘤PD-L1的PET显像剂在制备PD-L1高表达肿瘤的诊断试剂/药物、或/和治疗药物中的应用；优选地，所述PD-L1高表达肿瘤包括非小细胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌中的任意一种或几种。