[发明专利]一种通过OTf胺化合成芳香伯胺的方法

权利要求书

1.一种通过OTF胺化合成芳香伯胺的方法，其特征在于，采用芳香基团上的OTf与二苯甲酮亚胺进行胺化反应，然后脱除二苯甲基得到芳香伯胺类化合物；

其中，所述芳香伯胺类化合物为氨基酸结构上的芳香基团伯胺化合物；

所述芳香伯胺类化合物结构如下式A所示：

2.根据权利要求1所述方法，其特征在于，

所述通过OTF胺化合成芳香伯胺的方法，具体包括以下步骤：

步骤1、化合物A-1和二苯甲酮亚胺在非质子溶剂和碱存在下，加入催化剂后升温发生胺化反应，后处理得到化合物A-2；

步骤2、化合物A-2在酸性条件下，于非质子含氧溶剂中，发生二苯甲基脱除反应，后处理得到目标产品化合物芳香伯胺类化合物(式A)；

合成方法路线如下：

3.根据权利要求2所述方法，其特征在于，

所述步骤1中，所述非质子溶剂为苯、甲苯、二甲苯中一种或多种；

所述碱为碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中一种或多种；优选为碳酸钾、碳酸铯；

所述催化剂为Pd₂(dba)₃、BINAP、四三苯基膦钯、醋酸钯、二苯基磷二茂铁二氯化钯、二氯二三苯基膦钯中一种或多种。

4.根据权利要求2所述方法，其特征在于，

所述步骤1中，

所述化合物A-1与二苯甲酮亚胺的摩尔比为1:1～1:5；

所述化合物A-1与碱的摩尔比为1:1～1:5；

所述化合物A-1与催化剂的摩尔比为1:5～1:8。

5.根据权利要求2所述方法，其特征在于，

所述步骤1中，所述化合物A-1与非质子溶剂的重量体积比为1:10～1:30。

6.根据权利要求2所述方法，其特征在于，所述步骤2中，

所述非质子含氧溶剂为四氢呋喃、二氧六环、乙醚、甲基叔丁基醚中一种或多种；

所述酸为盐酸、硫酸、硝酸中一种或多种。

7.根据权利要求2所述方法，其特征在于，所述步骤2中，

所述化合物A-2与非质子含氧溶剂的重量体积比(克：毫升)为1:5～1:30。

8.根据权利要求2所述方法，其特征在于，

所述步骤2中，所述酸性条件为浓度为2M的酸水溶液。

所述非质子含氧溶剂与2M的酸水溶液的体积比(毫升：毫升)为1:10～1:50；

9.一种权利要求1～8任一项所述方法制备得到的芳香伯胺类化合物，其特征在于，所述芳香伯胺类化合物的纯度为大于99％。