[发明专利]一种强心苷的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了一种强心苷制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，强心苷采用如下操作步骤制备：1）取干燥的鹊肾树叶全株，加入75%乙醇水溶液，依次加热回流提取、过滤、合并滤液、减压回收溶剂乙醇，得浸膏；2）取浸膏悬浮于水中，经大孔吸附树脂色谱柱吸附，用水清洗，然后用乙醇水溶液洗脱，得到富含鹊肾树强心苷的洗脱物。本发明提供的大部分强心苷化合物均能显著抑制肿瘤细胞生长，且具有浓度依赖性，可用于开发抑制肿瘤细胞生长的相关药物。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体是一种强心苷的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

癌症是严重影响民众健康的危险因素，近年来全球范围内癌症负担呈持续增长态势，我国肿瘤死亡占全部死因的1/4，位居死亡第一位。我国癌症发病和死亡率还将不断上升，防治任务异常艰巨。癌症作为目前威胁人类生命和健康的头号杀手，不仅给患者家庭和社会带来沉重负担，也对公共安全和社会稳定造成影响，正愈来愈受到社会各界的关注。抗肿瘤药物研发与应用已成为生物医药科学的一个迅速发展的重要领域。

鹊肾树(Streblus asper)为桑科(Moraceae)鹊肾树属(Streblus Lour.)植物，是一种具有多种药用价值的民间药用植物。研究表明，鹊肾树具有抗癌、抑菌抗炎、杀虫等功效。强心苷类化学成分是鹊肾树的主要活性物质，这类化合物显示良好的抗肿瘤活性。

从鹊肾树全株(根、茎、叶)中得到的强心苷具有显著抑制MCC-803、T24、SKOV-3、HepG2、Wi-38和A549肿瘤细胞的活性，可用于开发抑制肿瘤细胞生长的相关药物。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足，而提供一种强心苷的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。用这种方法制备的强心苷化合物为具有抑制肿瘤细胞生长作用的活性单体化合物、且具有浓度依赖性，可用于开发抑制肿瘤细胞生长的相关药物。

实现本发明目的的技术方案是：

一种强心苷的制备方法，包括如下步骤：

1)取干燥的鹊肾树叶全株，全株包括根、茎、叶，加入乙醇水溶液，依次进行加热回流提取、合并滤液、减压回收乙醇，得浸膏；

2)取步骤1)制备的浸膏悬浮于水中，经大孔吸附树脂色谱柱吸附，用水清洗，然后用乙醇水溶液洗脱，得到富含鹊肾树强心苷的洗脱物。

用上述制备方法制得的强心苷在制备抗肿瘤药物中的应用，包括通式(I)所示的强心苷或其可药用的盐：

通式(I)中，R₁、R₂、R₃各自独立地表示氢原子、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基、C₃～C₆环烷基、C₁～C₆烷基羰基，R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀各自独立地表示氢原子、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基、C₃～C₆环烷基或糖基。

所述糖基为单糖基或二糖基。

所述单糖基选自由阿拉伯糖基、核糖基、木糖基、来苏糖基、葡萄糖基、阿洛糖基、甘露糖基、鼠李糖基、鸡纳糖基、果糖基、半乳糖基、芹糖基、葡萄糖醛酸基、半乳糖醛酸基所组成的组中的至少一种。

所述二糖基选自由乳糖基、蔗糖基和麦芽糖基所组成的组中的至少一种。