[发明专利]一种法罗培南钠片及其制备方法

说明书

本发明属于一种药物制剂领域，具体涉及一种法罗培南钠片及其制备方法。所述片剂由素片和包衣层组成，所述素片是由法罗培南钠和微晶纤维素复合辅料组成，所述的微晶纤维素复合辅料为EASYTAB SP LM，采用特定配方的EASYTAB SP LM与法罗培南钠原料直接混合压片，具有良好的成型性，而且所制备的片剂有关物质明显减少，并且具有良好的稳定性和溶出度，生产步骤简单，生产成本降低，适用于大生产。

技术领域

本发明属于一种药物制剂领域，具体涉及一种法罗培南钠片及其制备方法。

背景技术

法罗培南钠(Faropenem Sodium)是青霉烯类的β-内酰胺类抗生素，是该类药物中第一个上市的对β-内酰胺酶稳定、可口服的广谱抗生素。同其它β-内酰胺类抗生素一样，法罗培南钠通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。该药具有很强的抗菌活性，特别对金葡菌、耐青霉素的肺炎球菌、粪链球菌等革兰氏阳性菌及脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性明显优于现有的头孢菌素，如头孢西丁酯、头孢特仑、头孢克肟、头孢克洛等。抗革兰氏阴性菌活性与口服头孢菌素相似，抗绿脓杆菌作用较弱。本品对β-内酰胺酶稳定，对耐头孢菌素的弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌等亦有较好的抗菌作用。

但是，法罗培南钠也有明显的缺点，在湿热条件下稳定性很差。而普通片剂的制备工艺都需要经过制软材、制粒和烘干等过程，在此过程中，粘合剂带入大量的水分，又经过高温烘干加热，大大影响了法罗培南钠的稳定性。直接压片是指药物粉末与适宜的辅料混合后，不经制粒而直接压片的方法。该方法没有经过接触湿热的过程，对某些在湿热条件下稳定性差的药物尤其适宜。然而，法罗培南钠采用直接压片目前却研究的较少。

由于法罗培南钠对光、湿、热不太稳定，常规制剂通常存在稳定性和溶出度难于达到要求的问题。

发明内容

目前，市场上已经有很多以MCC为基础的复合辅料，这些复合辅料有良好的可压性、流动性、崩解性。JRS公司推出了一种由微晶纤维素、胶态二氧化硅、羧甲淀粉钠以及硬脂富马酸钠组成的一种低水分复合颗粒SP LM。

我们首次尝试在法罗培南钠制剂中使用这种新型的微晶纤维素复合辅料，惊奇地发现所制备的片剂具有非常好的可压性和稳定性，解决了长久以来法罗培南钠片剂有关物质难以降低的难题。

本发明主要目的在于提供一种法罗培南钠片剂，具体技术方案如下：

本发明提供一种法罗培南钠片，所述片剂由素片和包衣层组成，所述的素片是由法罗培南钠和微晶纤维素复合辅料组成，所述的微晶纤维素复合辅料为SP LM。

本发明所述的法罗培南钠片，其中所述的微晶纤维素复合辅料SP LM占重量比为0.58～0.8。

所述的法罗培南钠片，其中所述的包衣层的包衣材料选自II、丙烯酸树脂IV和羟丙基甲基纤维素；优选为II。

本发明提供一种法罗培南钠片，所述片剂的组成成分具体如下：

素片处方： 每1000片用量

法罗培南钠 200g

SP LM 249-344g

包衣处方：

II 50g

50％乙醇 加至450ml；

所述片剂的组成成分，进一步优选为：