[发明专利]一种孟鲁司特钠口崩片及其制备方法

说明书

本申请提供了含有孟鲁司特钠口崩片制备方法，该制剂是由5％孟鲁司特钠、65％‑80％填充剂、10％‑25％崩解剂、1％‑2％矫味剂、2％‑3％润滑剂组成，采用粉末直压工艺制备而成。本发明提供了一种口感良好，能够掩盖药物的不良味道，对口腔黏膜无刺激性，具有服用方便、顺应性好及吸收迅速等优点的含孟鲁司特钠口崩片，对于老年人、儿童或吞咽困难的患者尤为适用。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种孟鲁司特钠口崩片及其制备方法。

背景技术

孟鲁司特钠是由美国默沙东公司首先开发生产，是目前世界上最畅销的哮喘治疗药物之一。作为一种口服的白三烯受体拮抗剂，孟鲁司特钠能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体，从而达到改善气道炎症，有效控制哮喘症状，目前上市的剂型主要有片剂、咀嚼片、颗粒剂、冻干口崩片等。虽然冻干口崩片具有起效快、服用方便等优点，但制备工艺复杂、成本高昂，且对技术和设备要求高，产业化难度大。

口崩片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通片剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可不需用水吞咽服药，尤其适用于老人、小儿、吞咽困难的病人及取水不便者服药。与普通片剂相比，口崩片具有起效快，生物利用度高，服用方便，首过效应低等优点。

而常规剂型在服用时存在以下几点缺点：(1)哮喘病人发病通常在深夜和黎明前，发病时，往往气促严重、不断咳嗽，同时感觉气阻、胸闷，病情严重者会危及生命。当病人发病时需要及时缓解上述症状。普通制剂为片剂或颗粒剂，服用时有许多不便，尤其在发病时，患者气促、咳嗽，药片或颗粒容易到气管中，造成危险；(2)常规片剂需要崩解及药物溶出，吸收起效慢，不利于症状的迅速缓解；(3)哮喘病人大多数为老人和儿童，对药片吞咽比较困难。

因此开发出一种起效快、服用方便且易于产业化生产的孟鲁司特钠剂型对于哮喘病的治疗至关重要。

发明内容

基于上述存在的技术问题，本申请采用粉末直压工艺制备口崩片，该工艺具有易产业化，溶出效果好、稳定性高等优点，同时基于该粉末直压工艺调整孟鲁司特钠口崩片剂的辅料种类和配比，得到了一种新的孟鲁司特钠口崩片剂。

本发明的目的之一，提供了一种服用安全、崩解性能好、口感佳、制备工艺简单、低成本的孟鲁司特钠口崩片。

本发明提供了一种孟鲁司特钠口崩片，主要由如下的重量份比的组份组成：5％孟鲁司特钠、65％-80％填充剂、10％-25％崩解剂、1％-2％矫味剂、2％-3％润滑剂。

所述的填充剂选自微晶纤维素、甘露醇、乳糖、果糖、赤藓糖醇的一种或几种；进一步优选为微晶纤维素PH103，甘露醇、果糖三者组合。

所述的崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮XL-10、羧甲淀粉钠中的一种或几种；进一步优选为交联聚维酮XL-10和交联羧甲纤维素钠组合。

所述的矫味剂选自阿司帕坦、草莓香精、柠檬香精、薄荷香精中的一种或几种，进一步优选为阿司帕坦和薄荷香精组合。

所述的润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、硬脂富马酸钠中的一种或几种；进一步优选为硬脂富马酸钠。

本发明的目的之二，提供了一种上述孟鲁司特钠口崩片的制备方法，所述制备方法步骤如下：

将孟鲁司特钠原料药控制在粒径D9030μm，将孟鲁司特钠原料药与填充剂混均匀后，再加入崩解剂混合均匀后，再加入矫味剂混合均匀后，再加入润滑剂混合均匀，再根据片重粉末直压压片，并控制压片硬度3.5kg-5kg。

本发明制备得到的孟鲁司特钠口崩片服用方便，口感较好，砂砾感极弱，服用后在口腔中快速崩解、吸收迅速，本发明所采用的制备工艺简单易行，具有很好的推广前景。

具体实施方式