[发明专利]一种EGCG缓释片及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，提供了一种EGCG缓释片及其制备方法。所述的缓释片由含药片芯和缓释包衣层组成，片芯含EGCG、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂及缓释骨架材料；缓释包衣层含乙基纤维素水分散体、滑石粉。本发明所制备的EGCG缓释片释药徐缓，可有效保持较高的血药浓度，制备工艺简单，技术难度低，批间差异小，释放曲线重现性好，适合放大生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，提供了一种EGCG缓释片及其制备方法。

背景技术

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是从中国绿茶中提取的一种成份，它是绿茶主要的活性和水溶性成份，是儿茶素中含量最高的组分，占绿茶毛重的9％-13％，因为具有特殊的立体化学结构，EGCG具有非常强的抗氧化活性，在抗癌和心血管疾病方面担当了重要的角色。此外，它也用作肿瘤多药耐药性的逆转剂，能够改善癌细胞对化疗的敏感性并减轻对心脏的毒性。

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶中最有效的抗氧化多酚，具有抗氧化、抗癌、抗突变等活性。抗氧化活性至少是维生素C的100多倍，是维生素E的25倍，能够保护细胞和DNA受损害，这种损害相信与癌症、心脏疾病和其他重大疾病有关，EGCG 的这些功效归结于他们对氧自由基的清除(抗氧化)能力。

EGCG：一种多酚化合物，提取自绿茶，宝利肤旅美医学专家在研究中发现，EGCG虽无法透过表皮，但它可为表皮层最外部的细胞提供能量，使细胞再度分裂、分化、增强其活性，从而使皮肤表面的状态得以改善。因为自绿茶提取而来，还兼有溶解脂肪、化浊去油的功效。

许多研究表明EGCG具有抗自由基DNA损害，抗辐射和紫外线，阻止油脂过氧化，减少血清中低密度胆固醇、超低密度胆固醇和甘油三酯的含量，干扰癌细胞生存所需的信号传递，抑制饮食中的致癌物质，与肠、肝、和肺中的其他酶和抗氧化剂作用共同阻止某些致癌物质的活力，清除自由基，抵御污染、日晒和吸烟的影响，防治皮肤老化和起皱。

然而，由于EGCG结构中含有不饱和键，其化学稳定性差，EGCG的不稳定性也导致了其生物利用率降低而限制其在食品、医药行业的应用。局报道，禁食大鼠和人口服摄入97mg的EGCG，其血浆中仅能检测到摄入RGCG的0.32％。

发明内容

本发明的目的在于提供一种EGCG缓释片及其制备方法，本发明的缓释片是骨架型和膜控型结合的缓释制剂，释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，并且能长时间维持有效血药浓度，发挥最佳治疗效果。由于减少了峰谷现象，故有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。

本发明具体技术方案如下：

本发明所述的EGCG缓释片主要由80％～95％含药片芯、5％～20％的缓释包衣层组成，所述含药片芯主要由EGCG、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、缓释骨架材料组成；所述缓释包衣层主要由乙基纤维素水分散体、滑石粉组成。

优选的，所述的EGCG缓释片由80-85％含药片芯、15-20％的缓释包衣层组成。

更有选的，所述的EGCG缓释片由85％含药片芯、15％的缓释包衣层组成。

具体的，所述的含药片芯由以下组分组成：

EGCG 20％～40％

填充剂30％～40％

崩解剂2％～5％

助流剂0.5％～1％

润滑剂0.5％～1％

缓释骨架材料10％～40％；

优选的，所述的含药片芯由以下组分组成：

EGCG 35％

填充剂35％

崩解剂2.4％