[发明专利]一种罗沙司他及其中间体的合成方法和其中间体

权利要求书

1.一种化合物M1的合成方法，其特征在于，其包括下列步骤：在氧化剂作用下，将化合物SM与化合物SM-A进行如下所示的反应；

R¹为H或C₁-C₄烷基；

R²为H或甲基；

R³为H或C₁-C₄烷基；

所述氧化剂为过硫酸盐氧化剂。

2.如权利要求1所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

R¹为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；

和/或，R³为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；

和/或，所述过硫酸盐氧化剂为碱金属过硫酸盐、碱土金属过硫酸盐或其混合；

和/或，所述化合物SM与氧化剂的摩尔比为1:1-1:5；

和/或，所述化合物SM-A与所述化合物SM的摩尔比为1:1-50:1；

和/或，所述反应的反应温度为30℃-100℃。

3.如权利要求2所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

所述碱金属过硫酸盐为过硫酸钠、过硫酸钾、过硫酸氢钾复合盐或其混合；

和/或，所述碱土金属过硫酸盐为过硫酸镁；

和/或，所述化合物SM与氧化剂的摩尔比为1:1.5-1:3；

和/或，所述化合物SM-A与所述化合物SM的摩尔比为5:1-50:1；

和/或，所述反应温度为50℃-80℃。

4.如权利要求3所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

所述碱金属过硫酸盐为过硫酸钠；

和/或，所述化合物SM与氧化剂的摩尔比为1:2；

和/或，所述化合物SM-A与所述化合物SM的摩尔比为10:1-50:1；

和/或，所述反应温度为60℃-70℃。

5.如权利要求4所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

所述化合物SM-A与所述化合物SM的摩尔比为20:1-50:1；

和/或，所述反应温度为65℃-70℃。

6.如权利要求5所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，所述化合物SM-A与所述化合物SM的摩尔比为40:1-50:1。

7.如权利要求1-6任一项所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

当所述化合物SM-A为液体时，其同时作为反应原料和溶剂；当所述化合物SM-A为固体时，所述化合物M1的合成在溶剂存在下进行；所述溶剂为氯代烃类溶剂、醚类溶剂或其混合。

8.如权利要求7所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

当所述化合物SM-A为液体时，其同时作为反应原料和溶剂；当所述化合物SM-A为固体时，所述化合物M1的合成在溶剂存在下进行；所述溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、二氧六环或其混合。

9.如权利要求7所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

化合物SM为

10.如权利要求7所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

化合物SM-A为

11.如权利要求7所述的化合物M1的合成方法，其特征在于，

化合物M1为

12.一种化合物M2的合成方法，其特征在于，其包括下列步骤：首先如权利要求1-11任一项所述的合成方法制得化合物M1，然后在酸的作用下，将化合物M1进行如下所示的反应；

其中，R¹、R²和R³的定义同权利要求1-11任一项所述。