[发明专利]局部用组合物和方法

说明书

本发明一般涉及用于减少皮肤上的黑斑、老年斑和/或不期望的色素沉着的使用方法和组合物。该组合物包含以下成分的组合：烟酰胺、植酸、迷迭香叶提取物、皱波角叉菜提取物和草莓虎耳草提取物、番木瓜果提取物和番石榴果提取物的组合。该组合物有效减少皮肤中的黑斑、老年斑和/或不期望的色素沉着。该组合物有效抑制酪氨酸酶和/或过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPAR‑γ)活性。该组合物还有效地减少皮肤，特别是深色皮肤中的黑色素含量，在一些情况下至少减少30％。

技术领域

本发明一般地涉及用于治疗与老化皮肤的不期望的色素沉着相关的各种皮肤状况的各种皮肤制剂。制剂可以单独使用或以方案形式组合使用。

背景技术

人类皮肤的颜色是由黑色素引起的。黑色素生成是特殊的树突状细胞、黑色素细胞产生黑色素的过程。黑色素细胞位于皮肤表皮的基底细胞下方或基底细胞之间。许多人的皮肤有过多的黑色素沉着或色素沉着过度斑块，这会导致皮肤色素变异或异常色素沉着。这会导致不期望的雀斑或黑斑，如老年斑、肝斑、黄褐斑、褐色斑或老年斑、白斑、晒伤色素沉着、由于擦伤、烧伤、伤口或皮炎引起的炎症后色素沉着过度、光毒性反应和其他类似的小的、固定的色素病变。

通常希望使这些区域变亮或使皮肤的不规则色素区域的外观变均匀以提供更均匀的肤色/皮肤色调。个人也可能希望增加或减少皮肤色素沉着的整体水平。在任何一种情况下，色素沉着过度通常被视为不利于美容，个人通常希望提亮皮肤。

许多因素会导致皮肤色素沉着增加，例如一个人的实际年龄、暴露于环境因素(例如，阳光、污染、化学品、烟雾等)的程度，以及一个人保护皮肤的程度。特别地，皮肤色素沉着增加涉及两个过程—内在老化，这与自然衰老过程和遗传影响有关，和外在的或由于环境因素(如阳光照射)造成的累积损伤。

外在因素会导致角质形成细胞(皮肤的最外层细胞)释放信号分子，例如α-黑色素细胞刺激素(α-MSH)和炎性细胞因子，每一种都会导致不期望的皮肤色素沉着和/或皮肤炎症(例如，皮肤变红和/或红斑)。外在因素也可以导致酪氨酸酶基因的上调，已知酪氨酸酶催化黑色素多步生物合成中的两个步骤。此外，可以增加过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂。已知PPAR-γ通过刺激酪氨酸酶活性和表达来增加黑色素的产生。还已知PPAR-γ激动剂刺激皮肤中黑色素细胞的迁移。

内在老化和外在因素的结合不仅会增加皮肤的色素沉着，而且最终会导致皮肤老化的明显迹象。皮肤老化的早期迹象包括肤色不均的开始。通常，这发生在大约25至35岁的年龄范围内。皮肤老化的中度迹象包括出现更明显的老年斑和色素沉着过度区域。这通常发生在大约35至50岁的年龄范围内。皮肤老化的晚期迹象包括更突出的黑斑，这些黑斑可能会变大并聚集在一起，使皮肤呈现斑点或斑驳的外观。这通常发生在50岁以上的年龄范围内。

多种亮肤成分是已知的，它们抑制黑色素生成以防止皮肤变黑并淡化与衰老相关的黑斑。在某些情况下，例如，使用一种亮肤成分可能对有明显色素沉着过度、雀斑或老年斑的个体无效。此外，许多先前将各种亮肤成分结合的尝试均无效，并且在某些情况下产生了负面结果，例如刺激炎性细胞因子的产生。此外，已知某些亮肤成分，例如氢醌，会增加较深肤色的色素沉着过度。

发明内容