[发明专利]一类稠杂环化合物、及其制法和药物组合物与用途在审
申请号: | 202110647500.4 | 申请日: | 2021-06-10 |
公开(公告)号: | CN115466251A | 公开(公告)日: | 2022-12-13 |
发明(设计)人: | 冯志强;陈浩;黄旭鹏 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D275/04;C07D417/14;A61K31/428;A61K31/454;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/55;A61P35/00 |
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地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 杂环化合物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
1.如通式I所示的稠杂环类化合物及其立体异构体以及其可药用盐,
式中
R1选自:
其中Z1、Z2可任选自CH、N、CR6,R6选自CH3、OCH3、F、Cl、Br、CN、NH2、OH、CF3,n选自0、1、2、3、4,
X1、X2和X3可任选自:NH、NCH3、O、S;
R3和R5可任选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代的C4-10氮杂螺环-1-基,取代的C4-10氮杂并环-1-基,取代基各自独立的选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、O==、S===、HON===、HN===、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、羟氨基、甲酰氨基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基,所述的取代基各自独立的包括单取代、双取代、三取代、四取代、五取代、六取代;
R4选自:氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲磺酰基、氨甲酰基、取代或无取代的C1-C6烷基、取代或无取代的C1-C6烷氨酰基、取代或无取代的C1-C6烷氧基、取代或无取代的C1-C6烷氨基,取代基各自独立的选自氟、氯、羟基、O==、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-6烷氧甲酰基,所述的取代基各自独立的包括单取代、双取代、三取代;
Y选自:氢、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、乙基、氰基、炔基、甲氧基、二甲氨基;
R2选自:氢、卤素、甲基、三氟甲基、乙基、异丙基、氰基、炔基、甲氧基、二甲氨基。
2.根据权利要求1的稠杂环类化合物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA)所示:
式中
其中Z1、Z2可任选自CH、N、CR6,R6选自CH3、OCH3、F、Cl、Br、CN、NH2、OH、CF3,n选自0、1、2、3、4,
Y选自:氢、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、乙基、氰基、炔基、甲氧基、二甲氨基;
R2选自:氢、卤素、甲基、三氟甲基、乙基、异丙基、氰基、炔基、甲氧基、二甲氨基;
X1、X2和X3选自:NH、NCH3、O、S;
R3和R5选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代的C4-10氮杂螺环-1-基,取代的C4-10氮杂并环-1-基,取代基各自独立的选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、O==、S===、HON===、HN===、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、羟氨基、甲酰氨基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基,所述的取代基各自独立的包括单取代、双取代、三取代、四取代、五取代、六取代;
R4选自:氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲磺酰基、氨甲酰基、取代或无取代的C1-C6烷基、取代或无取代的C1-C6烷氨酰基、取代或无取代的C1-C6烷氧基、取代或无取代的C1-C6烷氨基,取代基各自独立的选自氟、氯、羟基、O==、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-6烷氧甲酰基,所述的取代基各自独立的包括单取代、双取代、三取代。
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