[发明专利]一种鞣花酸缓释凝胶及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种鞣花酸缓释凝胶及其制备方法和应用。包括：0.1wt％～0.6wt％鞣花酸、不超过3.0wt％的凝胶基质，凝胶基质为卡拉胶，或者卡拉胶与刺槐豆胶的混合物。通过控制凝胶基质种类及复合比例与总浓度，所制备的凝胶具有软硬适中、弹性好且透明度高的特点。本发明通过使用低浓度的复合凝胶基质体系，并通过分散等手段，提高了鞣花酸在凝胶体系中的浓度，有助于解决由于鞣花酸在水中溶解度很小从而不利于其在医药、食品和化妆品等产品领域的应用困境。制备的鞣花酸凝胶，包装、运输、携带方便，且使用方便，将进一步促进鞣花酸的生物性应用。

技术领域

本发明属于医药保健、食品及化妆品的技术领域，具体涉及一种鞣花酸凝胶及其制备方法和应用。

背景技术

1、鞣花酸的结构与性质

鞣花酸是一类天然的多酚类活性物质。鞣花酸是没食子酸二甲基衍生物，是一种多酚二内酯。它不仅可以以游离形态存在，而且可以以缩合形态存在(例如鞣花单宁、糖苷等)。鞣花酸大量存在于各种软果、坚果和其他植物组织中，包括黑莓，树莓，覆盆子，草莓，蔓越莓，栗子，石榴，和其他植物。鞣花酸基本没有毒性。鞣花酸具有较好的抗突变、抗癌变功效，尤其是结肠癌，食道癌，肝癌，肺癌等有很好的抑制作用。同时，研究鞣花酸的细胞毒性和抗氧化性能还刺激了鞣花酸的潜力，一定的鞣花酸有利于减轻肾毒性症状，一些鞣花单宁和鞣花酸还可能抑制免疫缺陷病毒(HIV)和禽细胞瘤(AMV) 病毒。近些年来鞣花酸因为具有多重功效的天然组分而被开发和研究。

纯鞣花酸的颜色是黄色的，是一种针状晶体，遇硫酸呈黄色，遇三氯化铁呈蓝色，易与金属阳离子(如Ca²⁺、Mg²⁺)反应。纯鞣花酸难溶于水和醇类等常规有机溶剂，溶于碱、吡啶和二甲基亚砜，不溶于乙醚。熔点高于360℃，沸点为420℃。

2、鞣花酸的功能应用

2.1抗氧化性能

鞣花酸有很强的清除自由基和抗氧化能力，鞣花酸对氧自由基和羟自由基都有清除作用。鞣花酸不仅可以用作内部氧化剂来保护受保护物质免受氧化，还可以用作外部抗氧化剂，使鞣花酸可用于保护食用油、豆油、猪油、油酸甲酯和氧化脂肪等食品。在抑制脂质过氧化方面，鞣花酸被认为是微粒体NADPH依赖脂质过氧化起始阶段的最有效的抑制剂，鞣花酸还可以强烈地抑制由阿霉素诱导的脂质过氧化。鞣花酸抑制铁肌红蛋白/过氧化氢依赖的脂质过氧化。鞣花酸可在T细胞中阻止外源物质引发的脂质过氧化物(LPO)，抑制活性氧 (ROS)生成，改善细胞毒素导致的细胞死亡。

鞣花酸还可以降低小鼠骨髓细胞中由辐射、过氧化氢和丝裂霉素C 造成的细胞损伤。鞣花酸有效地抑制由过亚硝酸盐诱导的DCDHF的氧化以及过亚硝酸盐自身的氧化。同时，鞣花酸阻止pTZ 18U质粒 DNA在过亚硝酸盐诱导下引起的单链断裂和小牛血清蛋白中酪氨酰基的硝化。因此在体外，鞣花酸保护生物分子不受过亚硝酸盐引起的氧化和硝化损伤。

2.2抗癌活性

有研究显示，当人体口服石榴皮提取物后,能够被人体直接吸收并且利用的只有鞣花酸。鞣花酸表现出对化学物质诱导癌变及其他多种癌变有明显的抑制作用，特别是对结肠癌、食管癌、肝癌、肺癌、舌及皮肤肿瘤等有很好的抑制作用。国内外的科学家们进行了大量的实验得到了几个结论：(1)鞣花酸可以有效抑制病原体的代谢活性；(2) 鞣花酸能和致癌物的活性代谢形式结合成无害的化合物，以使其不能和细胞DNA结合,其作用相当于致癌物清除剂；(3)鞣花酸可能会影响某些酶的活性，从而消除致癌毒性。

2.3抗菌、抗炎和抗毒性