[发明专利]一种无金属条件下中氮茚的区域选择性C-H功能化方法有效
申请号: | 202110544934.1 | 申请日: | 2021-05-19 |
公开(公告)号: | CN113200982B | 公开(公告)日: | 2022-05-31 |
发明(设计)人: | 刘想;曹华;张泽敏 | 申请(专利权)人: | 广东药科大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人: | 王洋 |
地址: | 510006 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 金属 条件下 中氮茚 区域 选择性 功能 方法 | ||
1.一种中氮茚的区域选择性C-H功能化的方法,其特征在于,所述方法以中氮茚类化合物和四烷基硫脲为反应底物,其反应式如下:
,式中,R1选自氢原子、C1-C6的烷基、卤原子、甲氧基、三氟甲基;R2选自氢原子、C1-C6的烷基、C6-C10的芳基、C6-C10的卤代芳基、三氟甲基取代的苯基、氰基取代的苯基、烷氧基取代的苯基;R选自C1-C6的烷基,所述添加剂为三氟乙酸,所述溶剂为1,4-二氧六环,120℃反应15h。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:式中,R1选自氢原子、C1-C4的烷基;R2选自甲基、苯基、C6-C10的卤代芳基;R选自甲基、乙基。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述四烷基硫脲和中氮茚类化合物的摩尔比为1-5:1。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述溶剂和中氮茚类化合物的体积摩尔比为1:(1-2)×10-4 ml/mol。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述添加剂与中氮茚类化合物的摩尔比为0.1-2:1。
6.如权利要求1-5任一项所述的方法,其特征在于,将原料中中氮茚类化合物替换为咪唑[1,2-a]并吡啶类化合物,其结构式如下:,
式中,R1、R2分别如权利要求1或2所述。
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