[发明专利]一种利多卡因的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 202110456087.3 | 申请日： | 2021-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN114644573A | 公开（公告）日： | 2022-06-21 |
| 发明（设计）人： | 金君豪;胡敏;詹局妹;杜挺挺;金伟翔;赵卫康;王晓旦;单含文;张涛铸 | 申请（专利权）人： | 浙江孚诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/04 | 分类号： | C07C237/04;C07C231/02 |
| 代理公司： | 上海微策知识产权代理事务所(普通合伙) 31333 | 代理人： | 汤俊明 |
| 地址： | 321000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利多 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种利多卡因的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将2,6-二甲基苯胺和甲苯混合，在0-10℃滴加氯乙酰氯，滴加完毕后，进行保温搅拌，完成酰化反应，然后对产物进行除酸处理，冷却降温后离心，得到中间体1；
(2)将步骤(1)得到的中间体1与二乙胺、甲苯混合，进行缩合反应，反应完成后向产物中滴加盐酸，搅拌、静置分层后弃去有机相，调pH后离心、洗涤、干燥得到粗品；
(3)将步骤(2)得到的粗品进行精制，即得到利多卡因成品。
2.根据权利要求1所述的一种利多卡因的制备方法，其特征在于，所述酰化反应中保温的温度为10-20℃，搅拌的时间为20-40min。
3.根据权利要求1所述的一种利多卡因的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中除酸处理包括采用纯化水处理和碳酸氢钠溶液处理，所述纯化水处理具体方法为：在温度85-95℃下滴加纯化水，滴加完毕后保温搅拌20±5min，静置20±5min，弃去下层水相；所述碳酸氢钠溶液处理具体为：在温度85-95℃下滴加碳酸氢钠溶液，滴加完毕后保温搅拌20±5min，静置20±5min，弃去下层水相；所述冷却降温包括缓慢降温至0-10℃，保温0.5-2h。
4.根据权利要求1所述的一种利多卡因的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中缩合反应的条件为：温度80-90℃，保温时间4±0.5h。
5.根据权利要求1所述的一种利多卡因的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中盐酸的质量浓度为10％，控制在10-25℃滴加盐酸调节至pH为1-2。
6.根据权利要求1所述的一种利多卡因的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中调pH采用的是质量浓度10％的氢氧化钠，在10-25℃温度范围内调至pH为9-10，搅拌30±5min。
7.根据权利要求1所述的一种利多卡因的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中洗涤采用纯化水洗涤滤饼至流出液pH为6-8。
8.根据权利要求1所述的一种利多卡因的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中精制的过程包括如下步骤：将步骤(2)得到的粗品与乙醇混合，在25-35℃下搅拌至溶解完全，过滤后滴加纯化水，滴加完毕后控制温度为25-35℃搅拌1.5±0.5h，降温至0-10℃，保温搅拌1.5±0.5h，将料液进行离心、洗涤后干燥，即得到利多卡因成品。
9.根据权利要求8所述的一种利多卡因的制备方法，其特征在于，所述粗品、乙醇和纯化水的重量比为1：(1-1.5)：(3-4)。
10.一种根据权利要求1-9任一所述的利多卡因的制备方法在制备盐酸利多卡因中的应用。
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