[发明专利]α-酸衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.如下的α-酸衍生物，其特征在于：具有如下结构：

2.根据权利要求1所述的α-酸衍生物的制备方法，其特征在于：该方法包括如下步骤：

(1)啤酒花(Humulus lupulus L.)用溶剂提取，回收提取液得粗提物；所述溶剂为50％～100％的乙醇；

(2)步骤(1)所得粗提物经硅胶柱色谱法分离，以石油醚和乙酸乙酯混合溶剂、石油醚和丙酮混合溶剂、氯仿和丙酮混合溶剂、二氯甲烷和丙酮混合溶剂、氯仿和甲醇混合溶剂、二氯甲烷和甲醇混合溶剂梯度洗脱中的一种混合溶剂梯度洗脱；

(3)上述步骤(2)中所得流分100:1～100:25经ODS柱色谱分离，以甲醇和水混合溶剂，或以乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱；

(4)上述步骤(3)中所得流分1：9～7:3经HPLC-RID10A进一步分离，以甲醇和水混合溶剂，或以乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱，得到α-酸衍生物7,9和10的消旋混合物,11和12的消旋混合物；

(5)上述步骤(3)所得流分1：9～7:3经反复重结晶得到α-酸衍生物8；

(6)上述步骤(3)和步骤(4)所得到的α-酸衍生物9和10的消旋混合物,11和12的消旋混合物分别经HPLC手性拆分得到的α-酸衍生物9,10,11,12。

3.根据权利要求2所述的α-酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述啤酒花为桑科(Moraceae)葎草属(Humulus)植物啤酒花(Humulus lupulus L.)的干燥雌花序。

4.根据权利要求2所述的α-酸衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的提取方法为加热回流提取或加热超声提取1～3次，药材：溶剂的重量体积比为1:5～1:25。

5.根据权利要求2所述的α-酸衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述洗脱溶剂石油醚和乙酸乙酯混合溶剂、石油醚和丙酮混合溶剂的体积比例均为100：1～1：1，二氯甲烷和丙酮混合溶剂、氯仿和丙酮混合溶剂、二氯甲烷和甲醇混合溶剂、或氯仿和甲醇的混合溶剂的体积比例为100：1～100：20。

6.根据权利要求2所述的α-酸衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(3)中所述甲醇和水混合溶剂的体积比例为2:8～9:1，乙腈和水混合溶剂的体积比例为1：9～7：3。

7.根据权利要求2所述的α-酸衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(4)中所述流动相甲醇和水混合溶剂的体积比例为1：1～8：2，乙腈和水混合溶剂的体积比例为2：8～1：1。

8.根据权利要求2所述的α-酸衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(5)所述的反复重结晶的溶剂为甲醇和水混合溶剂、乙腈和水混合溶剂，其中甲醇和水混合溶剂的体积比例为：2：8～9：1，乙腈和水混合溶剂的体积比例为1：9～7：3。

9.根据权利要求2所述的α-酸衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(6)所述的手性色谱柱拆分溶剂为正己烷和乙醇混合溶剂，其体积比例为90:10～95:5。

10.权利要求1所述的α-酸衍生物在制备预防和治疗肝损伤、神经退行性疾病药物中的应用。