[发明专利]一种二硫代磷脂化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种二硫代磷脂化合物，其特征在于：该二硫代磷脂化合物的结构通式如式(I)所示，

式(I)中，n为14-18的正整数。

2.一种制备如权利要求1所述二硫代磷脂化合物的方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

1)按配比称取胱胺盐酸盐、三乙胺无水甲醇，加入二碳酸二叔丁酯，在20-30℃下反应6-20h，反应完成后用硅胶柱色谱分离纯化，得到单保护胱胺；

2)按配比称取脂肪酸、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基硫代琥珀酰亚胺，溶于二氯甲烷后再加入单保护胱胺混合，在20-30℃下反应10-20h；反应结束后，将分离纯化得到固体溶于二氯甲烷解，加入三氟乙酸，在20-30℃下反应10-20h，反应完成后分离纯化得到淡黄色固体；

3)将得到的淡黄色固体溶于二氯甲烷，加入三乙胺及琥珀酸酐，在20-30℃下反应10-20h，反应结束后，分离纯化得到的中间产物；

4)按配比称取得到的中间产物、二环己基碳二亚胺与4-二甲氨基吡啶溶于二甲基亚砜，经室温活化后再加入甘油磷酸胆碱，在20-30℃下反应12-24h，分离纯化得到具有GSH响应断裂功能的磷脂化合物。

3.根据权利要求2所述二硫代磷脂化合物的制备方法，其特征在于：步骤1)中，胱胺盐酸盐、三乙胺无水甲醇和二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1:2-3:0.5-1.5。

4.根据权利要求2所述二硫代磷脂化合物的制备方法，其特征在于：步骤2)中，脂肪酸、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基硫代琥珀酰亚胺和单保护胱胺的摩尔比为1:1-2.5:0.5-2.5:0.6-2。

5.根据权利要求2所述二硫代磷脂化合物的制备方法，其特征在于：步骤3)中，淡黄色固体和琥珀酸酐的摩尔比为1:0.5-1.5，三乙胺的质量为淡黄色固体质量的10-40倍。

6.根据权利要求2所述二硫代磷脂化合物的制备方法，其特征在于：步骤4)中，中间产物、二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶和甘油磷酸胆碱的摩尔比为1:1-3:1-2.5:0.5-1。