[发明专利]布立西坦药剂、其制备方法和应用

权利要求书

1.一种布立西坦药剂，其特征在于，包括速释相和缓释相，所述速释相和所述缓释相中布立西坦含量的质量比为1:3-9，所述速释相和所述缓释相维氏硬度比为6.5-7.3:1；所述缓释相和所述布立西坦药剂的质量比为0.27-0.34:1，所述速释相中布立西坦的质量分数为5-15%，所述缓释相中布立西坦的含量为40-60%；

按质量份数计，所述速释相的原料包括布立西坦1份、离子交换树脂0.7-0.9份、稀释剂6.2-6.6份、粘合剂0.7-0.9份和成膜剂0.9-1.1份；

按质量份数计，所述缓释相的原料包括布立西坦1份、软化材料0.15-0.35份、致孔剂0.015-0.04份、缓释材料0.4-0.7份、粘合剂0.15-0.25份；所述软化材料选自硬脂酸和十六醇中的至少一种；

所述布立西坦药剂的制备方法包括以下步骤：将离子交换树脂、稀释剂和部分粘合剂进行干混得到第一混合物；将所述第一混合物与剩余粘合剂的溶液进行制软材、造粒、干燥得到速释相空白丸芯；将布立西坦、成膜剂和水混合形成上药包衣溶液，将所述速释相空白丸芯和所述上药包衣溶液在流化床进行上药包衣得到速释相载药丸芯；

将软化材料、布立西坦、部分缓释材料和部分粘合剂进行干混得到第二混合物，将所述第二混合物与粘合剂溶液进行制软材、造粒、干燥制备形成缓释相载药丸芯；将剩余缓释材料、致孔剂和有机溶剂混合形成缓释包衣液，将所述缓释相载药丸芯和所述缓释包衣液在流化床进行缓释包衣得到缓释相丸芯；

将所述速释相载药丸芯和所述缓释相丸芯压制成双释放片；

所述离子交换树脂选自聚苯乙烯磺酸钠、聚克立林钾、波拉克林钾和考来烯胺中的至少一种；所述稀释剂选自磷酸氢钙、糊精、蔗糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、山梨醇和麦芽糖醇中的至少一种；所述粘合剂选自甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；成膜剂选自甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；所述致孔剂选自邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇、三乙酸甘油酯、丙二醇、柠檬酸三乙酯、甘油和葵二酸二丁酯中的至少一种；所述缓释材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素、甲基丙烯酸树脂、丙烯酸树脂、蔗糖脂肪酸酯、预胶化淀粉和聚氧乙烯中的至少一种；所述粘合剂选自甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；

所述双释放片的制备过程包括将粘合剂、稀释剂、助流剂、润滑剂、崩解剂、所述速释相空白丸芯、所述速释相载药丸芯和所述缓释相丸芯混合压制；所述助流剂选自滑石粉、微粉硅胶和胶态二氧化硅中的至少一种；所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、氢化蓖麻油和聚乙二醇中的至少一种；所述崩解剂选自淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙、微晶纤维素和聚克立林钾中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的布立西坦药剂，其特征在于，所述速释相和所述缓释相中布立西坦含量的质量比为1:3-7。

3.根据权利要求1所述的布立西坦药剂，其特征在于，所述缓释相和所述布立西坦药剂的质量比为0.27-0.33:1。

4.根据权利要求1所述的布立西坦药剂，其特征在于，所述速释相中布立西坦的质量分数为8-12%，所述缓释相中布立西坦的含量为45-55%。