[发明专利]鲁索利替尼的缓释剂型在审
| 申请号： | 202110377848.6 | 申请日： | 2013-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN113384545A | 公开（公告）日： | 2021-09-14 |
| 发明（设计）人： | Y·倪;B·帕里克;K·耶勒斯瓦拉姆;S·埃里克森-维塔南;W·V·威廉斯 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | A61K9/22 | 分类号： | A61K9/22;A61K9/52;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/26;A61P21/04;A61P25/00;A61P27/14;A61P37/02;A61K9/20;A61P13/08;A61P13/12;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 鲁索利替尼 剂型 | ||
1.一种缓释剂型，其包含至少一种活性成分，所述活性成分是鲁索利替尼或其药学上可接受的盐，其中所述鲁索利替尼或其药学上可接受的盐是以基于游离碱计约10mg至约60mg的量存在于所述剂型中。
2.如权利要求1所述的缓释剂型，其中所述鲁索利替尼或其药学上可接受的盐是以基于游离碱计约25mg的量存在于所述剂型中。
3.如权利要求1或2所述的缓释剂型，其中所述活性成分为鲁索利替尼磷酸盐。
4.如权利要求1至3中任一项所述的缓释剂型，其中将所述剂型施用至人所产生的鲁索利替尼的平均血浆峰值浓度(Cmax)为约700nM或更小。
5.如权利要求1至3中任一项所述的缓释剂型，其中将所述剂型施用至人所产生的鲁索利替尼的平均血浆峰值浓度(Cmax)为约200nM至约700nM。
6.如权利要求1至3中任一项所述的缓释剂型，其中将所述剂型施用至人所产生的鲁索利替尼的平均血浆峰值浓度(Cmax)为约300nM至约400nM。
7.如权利要求1至6中任一项所述的缓释剂型，其中将所述剂型施用至人所产生的鲁索利替尼的达到血浆峰值浓度的平均时间(Tmax)为约1.5小时或更长时间。
8.如权利要求1至6中任一项所述的缓释剂型，其中将所述剂型施用至人所产生的鲁索利替尼的达到血浆峰值浓度的平均时间(Tmax)为约1.5小时至约5小时。
9.如权利要求1至8中任一项所述的缓释剂型，其中将所述剂型施用至人所产生的鲁索利替尼的平均血浆峰值浓度(Cmax)与平均12小时血浆浓度(C12h)的比率为约10或更小。
10.如权利要求1至8中任一项所述的缓释剂型，其中将所述剂型施用至人所产生的鲁索利替尼的平均血浆峰值浓度(Cmax)与平均12小时血浆浓度(C12h)的比率为约4或更小。
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