[发明专利]间苯三酚类化合物及其抗肝损伤用途在审
申请号: | 202110372283.2 | 申请日: | 2021-04-07 |
公开(公告)号: | CN115181024A | 公开(公告)日: | 2022-10-14 |
发明(设计)人: | 吉腾飞;孙华;孙浩然;陈智伟;朱婷婷;陈子涵 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07C69/78 | 分类号: | C07C69/78;C07C67/56;C07C67/52;C07C67/48;A61P1/16;A61K31/235 |
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地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 间苯三酚类 化合物 及其 损伤 用途 | ||
1.一种如下图所示的间苯三酚类化合物及其在药学上可接受的盐;
2.权利要求1所述间苯三酚类化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:
提取:将粉碎的北栽秧花Hypericum pseudohenryi地上部分用乙醇提取,提取液浓缩后得粗浸膏;
分离:将粗浸膏溶于少量乙醇,加入适量MCI填料并晾干,再将填料装柱,并使用乙醇-水进行四次柱层析洗脱;第一次以体积比乙醇:水=45:55进行洗脱,第二次以体积比乙醇:水=60:40进行洗脱,第三次以体积比乙醇:水=75:25进行洗脱,第四次以体积比乙醇:水=95:5进行洗脱;将第四次的洗脱部分进一步使用二醇基硅胶进行柱层析,以石油醚:乙酸乙酯梯度洗脱,洗脱液进一步进行硅胶柱层析,最后使用高效液相色谱仪以体积比乙腈:水=95:5进行分离,得到目标化合物。
3.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,提取步骤中,采用的乙醇为95%乙醇。
4.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,提取步骤中,采用的提取方式为加热回流提取。
5.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,分离步骤中,二醇基硅胶层析时的洗脱剂为石油醚:乙酸乙酯,其洗脱的体积比依次是石油醚:乙酸乙酯=1:0、9:1、4:1、0:1。
6.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,分离步骤中,进一步进行硅胶柱层析的洗脱液为二醇基硅胶层析时的洗脱剂比例为体积比石油醚:乙酸乙酯=9:1和4:1的部位。
7.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,分离步骤中,高效液相色谱仪使用的色谱固定相为十八烷基键合硅胶ODS。
8.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物含有权利要求1所述的间苯三酚类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的附加剂。
9.权利要求1所述间苯三酚类化合物及其在药学上可接受的盐在制备抗肝损伤药物中的应用。
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