[发明专利]利用氧气疗法的分割放疗和化疗

说明书

一种用于分割放疗和化疗的氟碳的水乳剂，其中所述氟碳包含4～8个碳原子。

本申请是申请号为201580023252.9(PCT/US2015/018942)、申请日为2015年3月5日、发明名称为“利用氧气疗法的分割放疗和化疗”的中国发明专利申请的分案申请。

技术领域

本创作系指一种氧气疗法的使用并结合化疗给药和/或放疗的反复运用。

背景技术

放射增敏剂是一种使肿瘤细胞对放射治疗更加敏感的药物。放疗的一大主要限制作用就是让实体肿瘤的细胞在氧气中变得稀少。实体肿瘤的增长速度超过血液供应速度，因而会造成一种低氧状态(称为组织缺氧)。氧气是一种强有力的放射增敏剂，通过形成损坏DNA的自由基来增加一次放射的有效性。缺氧环境中的肿瘤细胞可能比正常氧气环境下的细胞对辐照损伤具有超出3倍的耐受力。

附图说明

为让本创作更能明显易懂，下文特配合所附图式和标示的内含元素作详细说明如下：其中，

图1A显示了在老鼠中9个Hs-766T胰腺癌肿瘤异种移植物的氧气水平。不同的迹线代表了在9个不同老鼠中的9种肿瘤。每个老鼠都被注射了一个剂量的NVX-108：0.3mL/kg(蓝色迹线)，0.45mL/kg(绿色迹线)或0.6mL/kg(红色迹线)；

图1B显示了3种不同剂量NVX-108水平下，老鼠中Hs-766T胰腺癌肿瘤异种移植物的平均和标准差氧气水平：0.3mL/kg(蓝色迹线，n＝2)，0.45mL/kg(绿色迹线，n＝3)或0.6mL/kg(红色迹线，n＝4)；

图2A显示了3组老鼠中肿瘤增长百分比对比图；

图2B系图2A中两个治疗组的放大图。

图3显示了使用和不使用DDFPe治疗后的MRI扫描图像。

发明内容

本创作在下文中通过较佳实施例并参考图表进行了描述，在图表中同类数字代表相同或相似的元素。本说明书中所指“一个实施例”，“某实施例”或类似用语系指本实施例描述的某个具体特征、结构或特点被包含在本创作的至少一个实施例中。因此，“一实施例”，“某实施例”和贯穿本说明书的类似用语均可能(但不一定)指同一实施例。

本创作中描述的特征，结构或特点可能以任何合适的方式与一个或多个实施例相结合。在下列描述中，许多具体细节被反复引用以便于充分理解本创作的实施例。不过，熟悉此项技术之人士当可在缺乏一个或多个具体细节的情况下，或采用其他方法，成分和材料等实施本创作。在其他情况下，熟知的结构，材料或操作并未详细展示或描述，以避免对本创作引起歧义。

十二氟戊烷乳剂(DDFPe)曾作为一种放疗增敏剂在单次放疗中进行测试。肿瘤(异种移植)被辐射，然后从动物中移除，细胞被分解并测试其生存能力。肿瘤的增长或存活都没有被评估，并且，肿瘤pO₂也没有被直接评估。化疗中实施DDFPe的效果也没有被评估。分割放疗中DDFPe的多剂量实施也没有被评估。

在某些实施例中，被治疗的动物是哺乳动物。在某些实施例中，被治疗的动物是人。在某些实施例中，剂量在大约0.01cc/kg到大约1.0cc/kg(2％w/vol DDFPe)之间变化。在某些实施例中，剂量在大约0.05cc/kg到0.3cc/kg之间变化，并通过长达30分钟的注入或单次弹丸推注的方式给药。熟悉此项技术之人士应当会承认，如果乳剂中DDFP的浓度增加(例如5％或10％，按体重计)，则用药量一般会随之减少。优选情况下，研究对象吸入氧气或氧气与二氧化碳的混合气体，例如碳合气，其比例为95％氧气混合5％二氧化碳与98％氧气混合2％二氧化碳之间。

申请人发现碳合气和氧气的使用效果相当，但碳合气有些问题。它必须专门订购，而氧气随处可得。

每次放疗前都静脉注射DDFPe。在某些实施例中，DDFPe作为一种当前临床研发中的用药产品以NVX-108命名。