[发明专利]一种山胡椒提取物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种山胡椒提取物及其制备方法和应用，涉及医药化合物技术领域。该山胡椒提取物，其结构式如式I所示：该山胡椒提取物是从山胡椒植物中分离得到的，该新化合物具有显著抑制LPS诱导的NO的产生，具有抗炎治疗的临床应用潜力，可用于制备抗炎药物，应用前景好。

技术领域

本发明涉及医药化合物技术领域，具体而言，涉及一种山胡椒提取物及其制备方法和应用。

背景技术

炎症是具有血管系统的活体组织在致炎因子的作用下，机体采取的自我组织修复，排除损伤细胞和外来抗原的一种以防御为主的复杂防御反应。炎症反应分为急性和慢性两种，急性炎症以所说的“红、肿、热、痛”为主要症候，表现为淋巴细胞浸润和激活，具有免疫和防御功能，可以防控病原体的侵入和损害。但是如果致炎因子持续存在并且损伤组织，则可引起慢性炎症，进而产生各种如类风湿性关节炎，糖尿病，矽肺，甚至癌症等疾病。目前临床常用的抗炎药物主要有非甾体抗炎药和甾体类抗炎药。他们在一定程度上具有良好的抗炎效果，但身体长期或者大剂量使用会产生一系列不良反应和耐受性，如严重的胃肠道损伤、肝脏损伤、心血管毒性风险、肾脏损害等。为解决药物的不良反应及耐受性，寻找新的抗炎药物类型以及相关新颖骨架类型的药物一直以来是抗炎药物研究领域的热点。

天然产物是新药发现的重要来源，由于其具有结构多样性和广泛的生物活性，是人类预防和治疗疾病的重要药物前体分子。全世界现有药物中大约有62％药物来源于天然产物或者来源于天然产物的结构修饰物。植物是天然药物的重要组成部分，地球上植物资源丰富，代谢产物种类繁多，从植物中发现先导化合物是获得新药候选化合物和新药的重要途径。其次植物的代谢产物具有广泛的生理活性，如抗炎，抗菌，抗肿瘤，免疫调节，酶抑制等多种活性。从植物中寻找新的药源分子一直是药物研究领域的热点。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种山胡椒提取物及其制备方法和应用。

本发明是这样实现的：

第一方面，本发明提供一种山胡椒提取物，其结构式如式I所示：

第二方面，本发明提供一种如前述实施方式所述的山胡椒提取物的制备方法，其包括：

将山胡椒根粉末经甲醇提取，提取液浓缩得到浓缩浸膏，将所述浓缩浸膏加水混悬并用石油醚萃取，得到石油醚萃取物；

将所述石油醚萃取物用硅胶柱层析进行梯度洗脱分离，流动相为体积比为100-25:1的石油醚和丙酮，收集石油醚：丙酮体积比为35-25:1时的洗脱液，浓缩后，以凝胶Sephadex LH-20层析，用甲醇-氯仿为洗脱剂进行凝胶色谱分离即得到结构式为式I的山胡椒提取物。

在可选的实施方式中，甲醇提取所述山胡椒根粉末包括：用甲醇冷浸渗滤提取所述山胡椒根粉末2-4次，每次浸泡45-55h。

在可选的实施方式中，所述凝胶Sephadex LH-20层析中选用Sephadex LH-20羟丙基葡聚糖凝胶。

在可选的实施方式中，所述甲醇-氯仿的体积比为1-2:1。

在可选的实施方式中，所述山胡椒根粉末是将山胡椒根粉碎至10-30目所得。

第三方面，本发明提供一种抗炎组合物，其包括如前述实施方式所述的山胡椒提取产生的新化合物。

在可选的实施方式中，其还包括医学上可接受的药用辅料。

第四方面，本发明提供前述实施方式所述的山胡椒提取物在制备抗炎药物中的应用。

第五方面，本发明提供前述实施方式所述的山胡椒提取物在制备能够抑制LPS诱导NO产生的药物中的应用。

本发明具有以下有益效果：