[发明专利]药物缀合物及其应用

权利要求书

1.一种药物缀合物，其特征在于，所述缀合物具有下式所示结构：

DT-(R0-LG-Nu)_n

式I

其中，

R0表示-O-、-C(＝O)O-或任选被取代的C1～4亚烷基，

DT表示活性药物分子，所述活性药物分子携带第一连接基团，

Nu表示可在生物活体内被无创检测的放射性同位素，所述放射性同位素适于释放包括正电子、β-射线或γ射线辐射的至少之一，

LG表示连接单元，所述连接单元携带第二连接基团，所述第二连接基团与所述第一连接基团适于形成含有R0的共价连接，所述连接单元适于与所述放射性同位素形成共价连接或通过螯合结构连接，和

n表示至少为1的整数，

可选的，n表示2～10的整数。

2.根据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，R0表示-O-、-C(＝O)O-或任选取代的亚甲基；

任选地，所述亚甲基任选被选自C1～10烷基、C2～10烯基、C3～10炔基、卤素的取代基中的至少之一取代。

3.据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，所述第一连接基团含有选自氨基、羧基、羟基、羟甲基、半缩醛基的至少之一。

4.根据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，所述第二连接基团含有选自任选取代的胺基、亚胺基、异硫氰酸酯基、马来酰亚胺基或者

5.根据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，所述放射性同位素包括选自¹³¹I、¹²⁵I、¹²³I、¹²⁴I、¹⁸F、⁸⁹Zr、⁷⁶Br、⁵²Mn、⁶⁴Cu、^99mTc、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu和¹⁸⁸Re的至少之一，

其中，

当所述放射性同位素为选自¹³¹I、¹²⁵I、¹²³I、¹²⁴I、¹⁸F、⁷⁶Br的至少之一时，所述连接单元适于与所述放射性同位素形成共价连接，

可选的，所述连接单元为任选取代的亚烯基，可选的，所述亚烯基任选被选自C1～10烷基、C2～10烯基、C3～10炔基、卤素的取代基中的至少之一取代；

可选的，所述连接单元为任选取代的C5-18芳基，

可选的，所述C5-18芳基任选被选自C1～10烷基、C2～10烯基、C3～10炔基、卤素的取代基中的至少之一取代；

可选的，所述连接单元含有任选取代的苯环；

可选的，所述苯环任选被选自C1～10烷基、C2～10烯基、C3～10炔基、卤素的取代基中的至少之一取代；

当所述放射性同位素为选自⁸⁹Zr、⁵²Mn、⁶⁴Cu、^99mTc、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu和¹⁸⁸Re的至少之一时，所述连接单元含有与所述放射性同位素形成螯合结构的第二连接基团，

可选的，所述连接单元含有选自OTA、DTPA、NOTA、DOTA、HBED、DFO、EDTA、H2dedpa、柠檬酸及其衍生物的至少之一，

可选的，所述螯合结构为四或六配位结构。

6.根据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，所述活性药物分子包括糖、单糖、寡糖、多糖、氨基酸、寡肽、多肽、蛋白质、脂肪酸、脂肪、核酸、糖脂、糖蛋白、蛋白多糖、肽聚糖、糖-核酸，

可选的，所述活性药物分子包括多糖类药物，

可选的，所述多糖类药物为粘多糖类、香菇多糖、裂褶菌多糖、灵芝多糖、茯苓多糖、黄芪多糖、人参多糖、糖蛋白、糖脂或其衍生物。