[发明专利]一种1,2,4-三嗪-3,5-二酮类化合物的盐型、晶型及其制备方法在审
申请号: | 202110274432.1 | 申请日: | 2021-03-15 |
公开(公告)号: | CN115073429A | 公开(公告)日: | 2022-09-20 |
发明(设计)人: | 吕贺军;王朋;叶文武;纪海霞;刘军锋 | 申请(专利权)人: | 昆药集团股份有限公司;上海昆恒医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07C229/26;C07C227/18;A61P5/14;A61P3/00 |
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地址: | 650106 云南省昆*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 酮类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(I)化合物的晶型A,其特征在于其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:12.30±0.20、14.02±0.20、24.66±0.20、25.22±0.20、28.58±0.20,
2.根据权利要求1所述的晶型A,其特征在于其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:12.30±0.20、14.02±0.20、17.02±0.20、20.18±0.20、23.52±0.20、24.66±0.20、25.22±0.20、25.86±0.20、28.30±0.20、28.58±0.20。
3.根据权利要求2所述的晶型A,具有与图1本质上相同的XRPD图谱。
4.根据权利要求1所述的晶型A,其特征在于其DSC图谱如图2所示。
5.一种式(I)化合物药学可接受的盐,其特征在于所述药学可接受的盐选自:钠盐、钾盐、L-精氨酸盐、胆碱盐、葡甲胺盐、二乙胺盐和L-赖氨酸盐,
6.根据权利要求5所述的盐,其特征在于式(I)化合物的钠盐如式(II)所示,式(I)化合物对该盐的阳离子或阴离子的摩尔比例为1:1,
7.根据权利要求6所述的盐,其特征在于式(I)化合物的钠盐式(II)的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:10.48±0.20、19.14±0.20、22.30±0.20、23.60±0.20、26.92±0.20。
8.根据权利要求7所述的盐,其特征在于式(I)化合物的钠盐式(II)的X射线粉末衍射图谱,具有与图4本质上相同的XRPD图谱。
9.根据权利要求6所述的盐,其特征在于式(I)化合物的钠盐式(II)的DSC图谱如图5所示。
10.根据权利要求5所述的盐,其特征在于式(I)化合物的L-赖氨酸盐如式(III)所示,式(I)化合物对该盐的阳离子或阴离子的摩尔比例为1:1,
11.根据权利要求10所述的盐,其特征在于式(I)化合物的L-赖氨酸盐式(III)的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:8.86±0.20、16.32±0.20、22.62±0.20、25.00±0.20、25.80±0.20。
12.根据权利要求11所述的盐,其特征在于式(I)化合物的L-赖氨酸盐式(III)的X射线粉末衍射图谱,具有与图7本质上相同的XRPD图谱。
13.根据权利要求10所述的盐,其特征在于式(I)化合物的L-赖氨酸盐式(III)的DSC图谱如图8所示。
14.根据权利要求5所述的盐,其特征在于式(I)化合物的胆碱盐如式(IV)所示,式(I)化合物对该盐的阳离子或阴离子的比例可为1:1,
15.根据权利要求14所述的盐,其特征在于本发明提供式(I)化合物的胆碱盐式(IV)的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:15.46±0.20、19.02±0.20、19.60±0.20、21.68±0.20、23.64±0.20。
16.根据权利要求15所述的盐,其特征在于式(I)化合物的胆碱盐式(IV)的X射线粉末衍射图谱,具有与图10本质上相同的XRPD图谱。
17.根据权利要求14所述的盐,其特征在于式(I)化合物的胆碱盐式(IV)的DSC图谱如图11所示。
18.根据权利要求1-17任意的盐及其晶型在治疗和或制备药物中的用途,所述的用途是治疗与甲状腺激素受体相关的疾病。
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