[发明专利]一种1,2,4-三嗪-3,5-二酮类化合物的盐型、晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202110274432.1 申请日: 2021-03-15
公开(公告)号: CN115073429A 公开(公告)日: 2022-09-20
发明(设计)人: 吕贺军;王朋;叶文武;纪海霞;刘军锋 申请(专利权)人: 昆药集团股份有限公司;上海昆恒医药科技有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07C229/26;C07C227/18;A61P5/14;A61P3/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 650106 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 酮类 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物的晶型A,其特征在于其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:12.30±0.20、14.02±0.20、24.66±0.20、25.22±0.20、28.58±0.20,

2.根据权利要求1所述的晶型A,其特征在于其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:12.30±0.20、14.02±0.20、17.02±0.20、20.18±0.20、23.52±0.20、24.66±0.20、25.22±0.20、25.86±0.20、28.30±0.20、28.58±0.20。

3.根据权利要求2所述的晶型A,具有与图1本质上相同的XRPD图谱。

4.根据权利要求1所述的晶型A,其特征在于其DSC图谱如图2所示。

5.一种式(I)化合物药学可接受的盐,其特征在于所述药学可接受的盐选自:钠盐、钾盐、L-精氨酸盐、胆碱盐、葡甲胺盐、二乙胺盐和L-赖氨酸盐,

6.根据权利要求5所述的盐,其特征在于式(I)化合物的钠盐如式(II)所示,式(I)化合物对该盐的阳离子或阴离子的摩尔比例为1:1,

7.根据权利要求6所述的盐,其特征在于式(I)化合物的钠盐式(II)的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:10.48±0.20、19.14±0.20、22.30±0.20、23.60±0.20、26.92±0.20。

8.根据权利要求7所述的盐,其特征在于式(I)化合物的钠盐式(II)的X射线粉末衍射图谱,具有与图4本质上相同的XRPD图谱。

9.根据权利要求6所述的盐,其特征在于式(I)化合物的钠盐式(II)的DSC图谱如图5所示。

10.根据权利要求5所述的盐,其特征在于式(I)化合物的L-赖氨酸盐如式(III)所示,式(I)化合物对该盐的阳离子或阴离子的摩尔比例为1:1,

11.根据权利要求10所述的盐,其特征在于式(I)化合物的L-赖氨酸盐式(III)的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:8.86±0.20、16.32±0.20、22.62±0.20、25.00±0.20、25.80±0.20。

12.根据权利要求11所述的盐,其特征在于式(I)化合物的L-赖氨酸盐式(III)的X射线粉末衍射图谱,具有与图7本质上相同的XRPD图谱。

13.根据权利要求10所述的盐,其特征在于式(I)化合物的L-赖氨酸盐式(III)的DSC图谱如图8所示。

14.根据权利要求5所述的盐,其特征在于式(I)化合物的胆碱盐如式(IV)所示,式(I)化合物对该盐的阳离子或阴离子的比例可为1:1,

15.根据权利要求14所述的盐,其特征在于本发明提供式(I)化合物的胆碱盐式(IV)的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:15.46±0.20、19.02±0.20、19.60±0.20、21.68±0.20、23.64±0.20。

16.根据权利要求15所述的盐,其特征在于式(I)化合物的胆碱盐式(IV)的X射线粉末衍射图谱,具有与图10本质上相同的XRPD图谱。

17.根据权利要求14所述的盐,其特征在于式(I)化合物的胆碱盐式(IV)的DSC图谱如图11所示。

18.根据权利要求1-17任意的盐及其晶型在治疗和或制备药物中的用途,所述的用途是治疗与甲状腺激素受体相关的疾病。

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