[发明专利]一种巴瑞克替尼凝胶剂及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，包含活性成分巴瑞克替尼及药用辅料，所述药用辅料包含凝胶基质、透皮促进剂、络合剂、防腐剂、及水。

2.如权利要求1所述的巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂包含如下质量分数的成分：

巴瑞克替尼：0.2wt％～2.0wt％；

凝胶基质：0.5wt％～10.0wt％；

透皮促进剂：5.0wt％～50.0wt％；

络合剂：0.01wt％～0.2wt％；

防腐剂：0.01wt％～0.5wt％；

水：余量。

3.如权利要求2所述的巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，所述巴瑞克替尼的含量为0.5wt％～1.5wt％；所述凝胶基质的含量为0.5wt％～5.0wt％；所述透皮促进剂的含量为10wt％～30wt％；所述络合剂的含量为0.02wt％～0.06wt％；所述防腐剂的含量为0.05wt％～0.1wt％。

4.如权利要求3所述的巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，所述凝胶基质的含量为1.5wt％～5.0wt％；所述透皮促进剂的含量为18.0wt％～30.0wt％；优选的，所述巴瑞克替尼的含量为1.0wt％；更优选的，所述络合剂的含量为0.05wt％，和/或所述防腐剂的含量为0.1wt％。

5.如权利要求1～4任一项所述的巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂的pH为4.5～6.5；优选的，所述凝胶剂的pH为5.0～6.0。

6.如权利要求5所述的巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂还包含pH调节剂。

7.如权利要求1～6任一项所述的巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，

所述凝胶基质选自卡波姆、透明质酸、聚乙二醇中的一种或多种的混合物；

所述透皮促进剂选自丙二醇、乙醇、异丙醇、丁二醇、丙三醇、肉豆蔻酸异丙酯中的一种或多种的混合物；

所述络合剂选自EDTA二钠、EDTA钙钠、EDTA二钾中的一种或多种的混合物；

所述防腐剂为羟苯甲酯和羟苯丙酯的混合物。

8.如权利要求6所述的巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，所述pH调节剂选自盐酸、氢氧化钠、柠檬酸、柠檬酸钠、磷酸盐、氨基丁三醇中的一种或多种的混合物。

9.如权利要求7所述的巴瑞克替尼凝胶剂，其特征在于，所述药用辅料满足如下的i)-iii)中的任意一项或多项：

i)所述羟苯甲酯与羟苯丙酯的质量比为1：1～1：4；

ii)所述凝胶基质为透明质酸和聚乙二醇的混合物；优选的，所述透明质酸和聚乙二醇的质量比为3：7；

iii)所述透皮促进剂为丙三醇与丁二醇的混合物，或丙二醇与乙醇的混合物，或乙醇与肉豆蔻酸异丙酯的混合物；优选的，所述丙三醇与丁二醇的质量比为1：3，所述丙二醇与乙醇的质量比为2：1；所述乙醇与肉豆蔻酸异丙酯的质量比为5：1。