[发明专利]一种核素-碘油均相制剂及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202110256758.1 | 申请日： | 2021-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN115040667A | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 刘刚;许大壮;陈虎;程红伟;楚成超;毛景松 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | A61K51/04 | 分类号： | A61K51/04;A61K51/00;A61P35/00;A61K101/02;A61K103/30;A61K103/00 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;陈丹艳 |
| 地址： | 361000 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 核素 均相 制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种核素-碘油均相制剂，其特征在于：包括碘油注射液和核素螯合物；所述核素螯合物通过超稳定均相制备法均匀分布于碘油注射液中，剂量为0.2-5mCi/1mL碘油；其中，所述核素螯合物由摩尔比为1：1-1：20的核素和螯合剂组成。
2.根据权利要求1所述的一种核素-碘油均相制剂，其特征在于：所述核素为放疗用核素，包括177Lu、89Zr、64Cu。
3.根据权利要求1所述的一种核素-碘油均相制剂，其特征在于：所述螯合剂为EDTA、DOTA、DTPA、DOPA、TETA、NOTA或ATSM。
4.根据权利要求1所述的一种核素-碘油均相制剂，其特征在于：所述核素螯合物为177Lu-EDTA、177Lu-DOTA、89Zr-DTPA、89Zr-DOPA、89Zr-EDTA、64Cu-DOTA、64Cu-TETA、64Cu-NOTA、64Cu-ATSM中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的一种核素-碘油均相制剂，其特征在于：所述碘油注射液为含碘37.0％～41.0％碘油注射液。
6.如权利要求1～5任一项所述一种核素-碘油均相制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
1)将螯合剂溶液加入到核素盐溶液中进行螯合，获得核素螯合物溶液；
2)将碘油注射液和核素螯合物溶液加入到超临界反应釜中；
3)加压至15-25Mpa，温度控制在30-50℃，待温度压力稳定后，搅拌0.5-2h；
4)减压至常压以后，从高压釜中收集得到核素-碘油均相制剂。
7.根据权利要求6所述一种核素-碘油均相制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中，螯合作用时间为10-60min。
8.根据权利要求6所述一种核素-碘油均相制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中，螯合剂溶液或核素盐溶液的溶剂为水。
9.根据权利要求6所述一种核素-碘油均相制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，核素螯合物溶液和碘油注射液的体积比为0.005：1-0.1：1。
10.如权利要求1～5任一项所述一种核素-碘油均相制剂在制备肝癌放疗抗癌药物中的应用。
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