[发明专利]一种吲哚嗪3位甲酰胺化衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 202110239194.0 | 申请日： | 2021-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN112979645B | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 刘想;曹华 | 申请（专利权）人： | 广东药科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C09K11/06 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 王洋 |
| 地址： | 510006 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 甲酰胺 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种吲哚嗪3位甲酰胺化衍生物的制备方法，按照下式进行反应，
路易斯酸选自BF3·OEt2；所述R1选自H、卤素、烷基、烷氧基、芳基、被至少一个取代基取代的烷基、被至少一个取代基取代的烷氧基或被至少一个取代基取代的芳基；所述R2和R3选自芳基或被至少一个取代基取代的芳基；所有上述取代基选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基、芳基-C1-C2烷氧基或卤代芳基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的溶剂为二氯乙烷、四氢呋喃和1,4-二氧六环中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述烷基选自C1-C6直链烷基、支链烷基、环烷基、螺环基或桥环基；所述烷氧基选自C1-C6烷氧基；所述卤素选自氟、氯、溴或碘；所述芳基为苯基。
4.根据权利要求1所述的制备方法，所述R1选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基或卤素；
R2选自苯基，所述苯基被至少一个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或芳基-(C1-C2)烷氧基取代；
R3选自苯基或萘基。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，按摩尔当量计，化合物1为1eq，化合物2为0.5-1.5eq，路易斯酸为0.1-1.5eq，加入溶剂的量以使化合物1的浓度为0.05-0.5mol/L；所述反应温度为90-130℃。
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