[发明专利]一种纳米粒子及其应用在审
| 申请号： | 202110233466.6 | 申请日： | 2021-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN113069552A | 公开（公告）日： | 2021-07-06 |
| 发明（设计）人： | 邹川;陈蕾;吉春兰;卢钊宇;林启展;刘旭生;卢富华;郭瑞;冯龙宝 | 申请（专利权）人： | 广东省中医院（广州中医药大学第二附属医院;广州中医药大学第二临床医学院;广东省中医药科学院） |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K9/127;A61K9/107;A61K31/122;A61K31/4184;A61K47/36;A61P1/04;A61P13/12;C08B37/08 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 颜希文 |
| 地址： | 510115 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 纳米 粒子 及其 应用 | ||
1.一种纳米粒子，其特征在于，所述纳米粒子包括粒子外部的药物载体和粒子内部的大黄素；所述药物载体为脂质体。
2.根据权利要求1所述纳米粒子，其特征在于，所述脂质体为DSPE-PEG-CS，所述DSPE-PEG-CS为DSPE-PEG-COOH与壳聚糖相连接得到。
3.根据权利要求2所述纳米粒子，其特征在于，所述DSPE-PEG-CS为DSPE-PEG-COOH的羧基与壳聚糖上的氨基进行缩合反应得到。
4.根据权利要求3所述纳米粒子，其特征在于，所述缩合反应包括以下步骤：
S11.用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐EDC和N-羟基琥珀酰亚胺NHS活化DSPE-PEG-COOH上的羧基；
S12.加入壳聚糖进行反应。
5.根据权利要求2所述纳米粒子，其特征在于，所述脂质体在DSPE-PEG-CS基础上将壳聚糖巯基化。
6.根据权利要求5所述纳米粒子，其特征在于，所述巯基化为利用5-氨基-2-巯基苯并咪唑使壳聚糖上的羟基巯基化。
7.根据权利要求6所述纳米粒子，其特征在于，所述巯基化包括以下步骤：
S21.加入氧化剂使DSPE-PEG-CS中壳聚糖上的羟基醛基化，然后加入终止剂终止反应，得到醛基化二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-壳聚糖DSPE-PEG-CS-CHO；
S22.向DSPE-PEG-CS-CHO中加入5-氨基-2-巯基苯并咪唑MBI孵化，然后加入氰基硼氢化钠反应得到巯基化二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-壳聚糖DSPE-PEG-CS-MBI。
8.根据权利要求7所述纳米粒子，其特征在于，所述氧化剂为高碘酸钠溶液，所述终止剂为乙二醇。
9.权利要求1所述纳米粒子的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
S31.将所述药物载体和大黄素混合溶于DMSO中，超声后将溶液边滴加到去离子水中，边用细胞粉碎仪超声，滴加完毕后，再超声10～30min，离心除去不溶性沉淀；
S32.用去离子水将混合液透析后，将溶液冻干得到纳米粒子。
10.权利要求1-9任一所述纳米粒子在制备用于灌肠治疗慢性肾脏病药物中的应用。
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