[发明专利]一种抗肝癌十三肽NKSGTYSNDDLSH及其制备方法

说明书

一种抗肝癌十三肽NKSGTYSNDDLSH及其制备方法，属于生物制药领域。本发明的目的是为了解决现有的抗肝癌药物效果不好的问题，所述十三肽的分子量为1437.42，氨基酸序列为：Asn‑Lys‑Ser‑Gly‑Thr‑Tyr‑Ser‑Asn‑Asp‑Asp‑Leu‑Ser‑His。所述方法具体为：采用Fmoc固相合成法合成多肽，选用高分子树脂，按照上述的氨基酸序列的特征，His的羟基和树脂相连，然后Ser的氨基和His的羧基缩水反应，处理后，再添加Leu，Leu的氨基和Ser的羧基反应，依次从右向左添加氨基酸，加好最后一个Asn氨基酸后，再切除树脂即得到目标多肽。本发明首次合成了该肽，并且采用MTT方法检测了合成多肽的体外肝癌细胞的增殖抑制活性，所述合成多肽具有一定的肝癌细胞抑制能力。

技术领域

本发明属于生物制药领域，具体涉及一种抗肝癌十三肽NKSGTYSNDDLSH及其制备方法。

背景技术

随着经济的不断发展，人类对健康也越来越重视，然而，环境、饮食等方面问题的存在，导致癌症患者数量逐步提升。在国内癌症领域，肝癌占比极为显著。由于在发病初期症状不够鲜明，患者在此方面意识不高，这就导致在发现确诊以后往往处于肝癌晚期，无法借助于较好的方式来进行治疗。同时，在治疗后常常会出现复发、转移等方面的问题，导致患者健康受到严重影响。目前，主要的肝癌化疗药物有5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂、紫草素等，然而这些药物有严重的副作用并且价格昂贵。现有癌症治疗方式的诸多缺点和对人体的伤害，使寻找一个既便宜又高效且副作用小的药物迫在眉睫。

具有抗癌特性的生物活性肽，由于具有毒副作用小，不产生耐药性，特异性强等优点，已成为癌症治疗研究领域的热点。生物活性肽作为一种蛋白质资源的利用方式，不仅具有易消化、吸收的营养特点，而且具有抗氧化、抗菌、抗癌、降血压和提高人体免疫力等生理功能。其相对分子质量在蛋白质和游离氨基酸之间，可避免游离氨基酸之间的吸收竞争，具有独特的吸收机制，更容易被机体吸收利用，已成为当前国际抗癌药物及具有抗癌活性的产品。

近年来，生物活性肽的生物活性越来越受到人们的关注。它在很多疾病的治疗中表现出广泛的生物学活性，比如炎症，新陈代谢疾病和癌症。多肽，除了具有特有营养价值外，还有其他的生物活性，其中包括抗癌作用。相比传统药物、多肽具有高亲和力、强特异性、低毒性和充足的组织渗透性。因此对具有抗肝癌活性而无毒副作用的生物活性肽的开发研究，具有很强的现实意义。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有的抗肝癌药物效果不好的问题，提供一种抗肝癌十三肽NKSGTYSNDDLSH及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种抗肝癌十三肽NKSGTYSNDDLSH，所述十三肽的分子量为1437.42，氨基酸序列为：Asn-Lys-Ser-Gly-Thr-Tyr-Ser-Asn-Asp-Asp-Leu-Ser-His。

一种上述的抗肝癌十三肽NKSGTYSNDDLSH的制备方法，所述方法具体为：采用Fmoc固相合成法合成多肽，选用高分子树脂，按照氨基酸序列Asn-Lys-Ser-Gly-Thr-Tyr-Ser-Asn-Asp-Asp-Leu-Ser-His的特征，His的羟基和树脂相连，然后Ser的氨基和His的羧基缩水反应，处理后，再添加Leu，Leu的氨基和Ser的羧基反应，依次从右向左添加氨基酸，加好最后一个Asn氨基酸后，再切除树脂即得到目标多肽。

本发明相对于现有技术的有益效果为：本发明首次合成了该肽，并且采用MTT方法检测了合成多肽的体外肝癌细胞的增殖抑制活性，所述合成多肽具有一定的肝癌细胞抑制能力。

附图说明

图1为合成多肽Asn-Lys-Ser-Gly-Thr-Tyr-Ser-Asn-Asp-Asp-Leu-Ser-His的HPLC图；