[发明专利]一种糖基和多肽修饰的1,2,3-三唑化合物的制备方法有效
申请号: | 202110176233.7 | 申请日: | 2021-02-07 |
公开(公告)号: | CN112961196B | 公开(公告)日: | 2022-05-31 |
发明(设计)人: | 吕雷阳;李志平 | 申请(专利权)人: | 中国人民大学 |
主分类号: | C07H1/00 | 分类号: | C07H1/00;C07H13/10;C07K5/062;C07K1/107 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 王春霞 |
地址: | 100872 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 多肽 修饰 化合物 制备 方法 | ||
1.1,2,3-三唑化合物的制备方法,包括如下步骤1)或2):
1)在三乙烯二胺的催化下,式1或式1’所示化合物、式2所示化合物与式3所示化合物进行反应即得式Ⅰ或式Ⅰ’所示的1,2,3-三唑化合物;
2)在三乙烯二胺的催化下,式1或式1’所示化合物、式2所示化合物与肽进行反应即得式Ⅱ或式Ⅱ’所示的1,2,3-三唑化合物;
式中,X选自氟、氯和溴,Y选自碳、氮、氧和硫;Y’选自C6~10的芳基;基团A为来自于糖的基团;R1选自金属离子或硅基;基团NR2为来自于脯氨酸甲酯或四氢吡咯的基团;基团R3为来自于所述肽的基团。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述反应的溶剂为四氢呋喃、乙腈、1,2-二氯乙烷或乙酸乙酯。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于:所述反应在空气气氛中进行;
所述反应的温度为25~80℃,时间为5~48h。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述糖为单糖、二糖或多糖;
所述单糖为葡萄糖、果糖、半乳糖、核糖、脱氧核糖或蔗糖。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:式1’所示化合物为三氟甲基取代的对溴苯乙酮。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述肽为二肽、三肽或多肽;
所述二肽为双甘肽、蛋甘肽、苯丙甘肽或谷胱甘肽。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:式Ⅰ所示的1,2,3-三唑化合物为下述式Ⅰ-1-式I -4所示化合物中任一种:
式Ⅱ所示的1,2,3-三唑化合物为式Ⅱ-1所示化合物:
式Ⅱ’-1所示的1,2,3-三唑化合物为式Ⅱ’-1所示化合物:
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