[发明专利]一种氘代三唑类化合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 202110173697.2 | 申请日: | 2021-02-06 |
公开(公告)号: | CN114907319A | 公开(公告)日: | 2022-08-16 |
发明(设计)人: | 杨成;张起愿;刘晓鹏 | 申请(专利权)人: | 华创合成制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/06;C07F9/6558;A61P31/10;A61K31/675;A61K31/506 |
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地址: | 710000 陕西省西安市高*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氘代三唑类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.通式Ⅰ所示的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,
Ⅰ
其中:
R1选自氢、,其中n代表1~4的整数,X1为碱金属元素、1~10的碳链;
R2~R12各自独立地选自氢或氘,且R2~R12中至少有一个选自氘;当R3、R4、R5同时为氘时,R2、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12不能同时为氢;
当R1为H时,R13选自其中,X3为氨基酸;
X选自药学上可接受的阴离子。
2.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,其特征在于,化合物如式Ⅱ所示:
Ⅱ
其中:
R1选自氢、,其中n代表1~4的整数,X1为碱金属元素、1~10的碳链;
R3~R6和R8~R12各自独立地选自氢或氘,且R3~R6和R8~R12中至少有一个选自氘;当R3、R4、R5同时为氘时,R6和R8~R12不能同时为氢;
当R1为H时,R13选自其中,X3为氨基酸;
X选自无机酸或有机酸电离生成的阴离子。
3.如权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,其所述化合物选自:
化合物12
化合物13
化合物14
化合物15
化合物16
化合物17
化合物18
化合物19
化合物20 化合物21
化合物22 化合物23
化合物24 化合物25。
4.权利要求1-3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,其特征在于,所述的药学上可接受的盐选自无机盐或有机盐;其中无机盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐;有机盐选自乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、以磺酸盐、苯磺酸盐、水杨酸盐。
5.一种药物组合物,其特征在于,所述组合物包含权利要求1-4任一所述的化合物或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物和药用辅料。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,所述药物组合包括药物可接受的载体。
7.权利要求1-4任一所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,或者权利要求4所述的药物组合物在制备用于治疗由真菌感染疾病的药物中的应用。
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