[发明专利]一种四氢-β-咔啉的吲哚化衍生物及其制备和应用有效
申请号: | 202110097333.0 | 申请日: | 2021-01-25 |
公开(公告)号: | CN112574198B | 公开(公告)日: | 2021-09-28 |
发明(设计)人: | 陈海军;乔盼盼;胡静;罗伊宁;叶富;高瑜 | 申请(专利权)人: | 福州大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00 |
代理公司: | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人: | 俞舟舟;蔡学俊 |
地址: | 350108 福建省福州市*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 咔啉 吲哚 衍生物 及其 制备 应用 | ||
1.一种四氢-β-咔啉的吲哚化衍生物,其特征在于:具有如下结构通式:
其中R1 为 、、或; R2 为H、OMe 或 Cl;R3 为H、F、Cl、Br、Me 或 OMe。
2.一种如权利要求1 所述的四氢-β-咔啉的吲哚化衍生物的制备方法,其特征在于:将原料溶解于恰当溶剂中,加入吲哚衍生物、催化剂和碱,在氧气条件下于室温下搅拌反应数小时,监测反应完全后,使用乙酸乙酯和水萃取,收集有机相,将得到的有机相干燥、旋干,过硅胶柱层析分离得到所述的四氢-β-咔啉的吲哚化衍生物;
所述原料为:、、、、、;
所述吲哚衍生物为吲哚、4-氟吲哚、5-氯吲哚、5-溴吲哚、5-甲基吲哚、7-甲基吲哚、5-甲氧基吲哚、6-甲基吲哚、6-溴吲哚、6-氯吲哚。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述催化剂为无水氯化铜。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述碱为吡啶。
6.一种如权利要求1所述的四氢-β-咔啉的吲哚化衍生物的应用,其特征在于:所述的四氢-β-咔啉的吲哚化衍生物在制备治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌药物中的应用。
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