[发明专利]FtsZ及QseC双靶标抗菌分子及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202110092082.7 | 申请日： | 2021-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN112851559B | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 侯征;王明智;方超;秦向阳;马波;薛小燕;李明凯 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军空军军医大学 |
| 主分类号： | C07C335/18 | 分类号： | C07C335/18;C07C335/16;C07C303/38;C07C311/46;C07C303/40;C07C311/44;C07C201/08;C07C205/44;C07C201/12;C07C205/26;C07C213/02;C07C215/68;C07C205/19 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ftsz qsec 靶标 抗菌 分子 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种FtsZ及QseC双靶标抗菌分子，其特征在于：该抗菌分子为具有如式1所示结构的化合物：
其中，R1为H、F、Cl、Br或I；R2为CH2OH或CHO。
2.一种如权利要求1所述的FtsZ及QseC双靶标抗菌分子的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
将4-异硫氰酸根合-N-(3,4,5-三氯苯基)苯磺酰胺与对氨基肉桂醇或对氨基肉桂醇衍生物混合后通过脲化反应进行共价连接，生成第一类FtsZ及QseC双靶标抗菌分子，R1为H、F、Cl、Br或I，R2为CH2OH；或者，将第一类FtsZ及QseC双靶标抗菌分子与氧化剂混合后通过氧化反应将第一类FtsZ及QseC双靶标抗菌分子的羟基氧化，生成第二类FtsZ及QseC双靶标抗菌分子，R1为H、F、Cl、Br或I，R2为CHO。
3.根据权利要求2所述一种FtsZ及QseC双靶标抗菌分子的制备方法，其特征在于：所述脲化反应的反应温度为20～30℃，反应时间为10～12小时；所述氧化反应的反应温度为20～30℃，反应时间为30～40分钟。
4.根据权利要求2所述一种FtsZ及QseC双靶标抗菌分子的制备方法，其特征在于：所述对氨基肉桂醇或对氨基肉桂醇衍生物的结构为：
其中，R1为H、CH3、F、Cl、Br或I。
5.根据权利要求2所述一种FtsZ及QseC双靶标抗菌分子的制备方法，其特征在于：所述脲化反应中，4-异硫氰酸根合-N-(3,4,5-三氯苯基)苯磺酰胺与对氨基肉桂醇或对氨基肉桂醇衍生物的摩尔比为1～1.2:1；所述氧化反应中，氧化剂用量为第一类FtsZ及QseC双靶标抗菌分子质量的20～30倍。
6.一种如权利要求1所述的FtsZ及QseC双靶标抗菌分子在制备抗细菌感染类药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述细菌选自金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、表皮葡萄球菌或枯草芽孢杆菌。
8.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述细菌为耐药菌株。
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