[发明专利]一种软坚散组合物

说明书

本发明提供了一种软坚散组合物，所述软坚散组合物包括以下重量份的组分：10～30份的丁香、15～50份的花椒、15～50份的牵牛子、3～10份的甘遂、15～50份的赤芍、15～50份的丹参和15～50份的桃仁。本发明的软坚散组合物通过配合丁香、花椒、牵牛子、甘遂、赤芍、丹参和桃仁能起着到协同增效的作用，对于肝硬化治疗有一定疗效，利用中药贴敷疗法，能通过经络感传、透皮作用能以恒定的给药速率延长药物释放时间，同时能避免肝脏首过效应及肠道灭活作用，提高药物利用率，同时减少药物的不良反应及身体负担，提高应用安全性，能够成功地治疗肝硬化。

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，具体涉及一种软坚散组合物。

背景技术

肝硬化是由多种原因引起的一种慢性、进行性、弥漫性炎症及纤维化肝病。现代医学认为，在致病因子反复或持续作用下，肝细胞呈弥漫性变性、坏死、凋亡；残存肝细胞再生，形成再生结节；结缔组织弥漫性增生形成纤维隔，最终分割及破坏正常肝小叶结构，代之以硬化性结节或假小叶为特征的病理性改变，临床表现为肝功能损害与门脉高压症。肝硬化平均发病率为17.1/10万，每年死亡人数约50万。现代医学治疗肝硬化以病因治疗及针对并发症的对症处理为主，如抗病毒治疗、使用利尿剂、补充白蛋白、经颈静脉肝内门体分流术、肝移植术等。

肝硬化可归属中医学的“积聚”、“臌胀”等范畴。在病机上，《医门法律·胀病论》言：“胀病亦不外水裹、气结、血瘀”，即臌胀病机在于肝脾失司，水饮内停，气滞血瘀，故治疗上要重在攻逐水饮、活血化瘀。

对于肝硬化的治疗，西医治疗手段虽有一定疗效，但存在副作用大、复发率高、费用昂贵、患者生存质量降低等缺点。因肝硬化患者的肝功能情况不佳，在日常口服用药手段中存在进一步损害肝功能的风险；在疾病中后期常选择手术治疗，但此时患者的整体情况可能导致预后并不良好。因此，寻找一种方便、有效、安全、能贯穿疾病全程的治疗措施成为了目前解决肝硬化治疗的关键因素。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术存在的不足之处而提供一种软坚散组合物。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：一种软坚散组合物，所述软坚散组合物包括以下重量份的组分：10～30份的丁香、15～50份的花椒、15～50份的牵牛子、3～10份的甘遂、15～50份的赤芍、15～50份的丹参和15～50份的桃仁。

发明人通过现代药理学研究发现，丁香中的丁香酚和乙酰丁香酚有促进胆汁分泌的活性成分；且丁香能抑制花生四烯酸代谢作用从而发挥抗炎作用。离体实验都表明丁香酚和乙酰丁香酚对各种组织细胞合成前列腺素有可逆性抑制作用，丁香酚和乙酰丁香酚的IC50远低于阿司匹林，与吲哚美辛相当；丁香酚为抗氧化剂，能清除自由基中间体，而表现出环氧化酶和脂氧化酶双通路阻断作用。

上述软坚散组合物中花椒具有保肝作用，实验表明，花椒水提物能对抗四氯化碳诱发急性肝损伤大鼠血清GPT升高作用；花椒还具有镇痛作用，通过改变钠离子通道的性状，造成开放减少，使膜对钠离子的通透性降低以致消失，此时钠离子通道处于完全失活状态，兴奋传导阻断，痛觉信息不能向中枢传递，从而发挥镇痛效应；且花椒具有抗氧化作用。

上述软坚散组合物中牵牛子的醇提取物有抑制癌细胞生长、介导细胞凋亡和自噬、促进骨细胞分化等多种药理作用。研究发现，牵牛子醇提取物在体外可抑制肝癌细胞生长，其机制为有效抑制端粒酶活性，从而抑制肿瘤细胞生长。

上述软坚散组合物中甘遂中的二萜类化合物和三萜类化合物都具有抗肿瘤作用；甘遂提取物通过破坏肿瘤细胞的细胞膜和线粒体进而抑制肿瘤细胞的生长；同时甘遂具有抗氧化的特性，能增强超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化酶的活性，减少过氧化物的羟基乙基的产生，抑制脂质过氧化增加。