[发明专利]纳多西烷缩合物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 202110055851.6 | 申请日: | 2021-01-15 |
| 公开(公告)号: | CN112939909B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
| 发明(设计)人: | 何山;晏霞;任露;严小军 | 申请(专利权)人: | 宁波大学 |
| 主分类号: | C07D307/92 | 分类号: | C07D307/92;A61P31/04;A61P29/00 |
| 代理公司: | 宁波奥圣专利代理有限公司 33226 | 代理人: | 何仲 |
| 地址: | 315211 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 纳多西烷 缩合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.纳多西烷缩合物,其特征在于从Lemnalia属软珊瑚所产生的次级代谢产物中分离得到,其化学结构式如下所示:
2.根据权利要求1所述的纳多西烷缩合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)粗浸膏的获得:将冷冻软珊瑚切成块冻干,用丙酮超声提取至无色,减压回收丙酮至干,然后用由等体积的水和乙醚组成的混合液重复萃取若干次,合并乙醚萃取液后减压浓缩,获得粗浸膏;
(2)将步骤(1)得到的粗浸膏用正相硅胶色谱分离,采用体积比为(50:1)~(1:1)的石油醚-乙酸乙酯溶液为流动相进行梯度洗脱,逐管收集洗脱液,按流分极性从小到大排列,合并得到5个组分;
(3)将步骤(2)得到的第3个组分进行反相中压柱色谱分离,采用甲醇含量为40wt%至100wt%的甲醇-水溶液为流动相进行洗脱,逐管收集洗脱液,按流分极性从大到小排列,合并得到8个组分;
(4)将步骤(3)得到的第5个组分用正相硅胶色谱分离,采用体积比为(10:1)~(1:1)的石油醚-乙酸乙酯溶液为洗脱液进行梯度洗脱,逐管收集洗脱液,按流分极性从小到大排列,合并得到9个组分;
(5)将步骤(4)得到的第5个组分用反相半制备高效液相色谱进行分离,采用流动相为质量浓度95%的甲醇-水溶液,流速为2mL/min,得到化合物1和化合物2。
3.根据权利要求2所述的纳多西烷缩合物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中所述的石油醚-乙酸乙酯溶液的洗脱梯度体积比依次为50:1、20:1、10:1、5:1、2:1和1:1。
4.根据权利要求2所述的纳多西烷缩合物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述的甲醇-水溶液的洗脱梯度为甲醇体积含量依次为40%、50%、60%、70%、80%、90%和100%。
5.根据权利要求2所述的纳多西烷缩合物的制备方法,其特征在于:步骤(4)中所述的石油醚-乙酸乙酯溶液的洗脱梯度体积比依次为10:1、5:1、2:1和1:1。
6.一种权利要求1中所述的纳多西烷缩合物1和缩合物2在制备枯草芽孢杆菌抑制剂方面的用途。
7.一种权利要求1中所述的纳多西烷缩合物2在制备金色葡萄球菌抑制剂方面的用途。
8.一种权利要求1中所述的纳多西烷缩合物2在制备体外抗炎药物方面的用途。
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