[发明专利]一种新型外泌体抑制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种新型外泌体抑制剂，其特征在于，所述外泌体抑制剂为如下式(Ⅰ)所示的化合物：

其中，R1为CH或N；

A选自芳烷基和烷基芳烷基、芳香基或杂环取代基。

2.根据权利要求1所述的外泌体抑制剂，其特征在于，所述芳烷基和烷基芳烷基包括苄基、二苯甲基、甲苯基甲基、三苯甲基、肉桂基、苯乙基、苯乙烯基、或苯基丁基新苯基。

3.根据权利要求1所述的外泌体抑制剂，其特征在于，所述芳香基包括苯基、二苯基、甲苯基、甲苄基、4,2,6-三甲苯基、枯烯基、二(叔丁基)苯基、蒽基、茚基、萘基、卤代芳基、卤代芳烷基苯氧基、甲苯氧基、二甲苯基氧基、2,4,6-三甲苯氧基和枯烯氧基、二苯基、苯胺基、甲苯氨基、甲苯磺酰基、烯丙苄基或苯基、呋喃基、吡啶基、2-吡啶基(吡啶－2-基)、吲哚－1-基、氯甲基苄基或苯基、三氟甲基苄基或苯基、羟基苄基或苯基、甲氧基苄基或苯基、乙氧基苄基或苯基、甲氧基乙氧基苄基或苯基、烯丙氧基苄基或苯基、苯氧基苄基或苯基、乙酰氧基苄基或苯基、苯甲酰氧基苄基或苯基、甲硫基苄基或苯基、苯硫基苄基或苯基、甲苯硫基苄基或苯基、甲基氨基苄基或苯基、二甲基氨基苄基或苯基、乙基氨基苄基或苯基、二乙基氨基苄基或苯基、乙酰氨基苄基或苯基、羧基苄基或苯基、甲氧羰基苄基或苯基、乙氧羰基苄基或苯基、苯氧基羰基苄基或苯基、氯代苯氧基羰基苄基或苯基、N-环己基氨基甲酰氧基苄基或苯基、烯丙氧基羰基苄基或苯基、氨甲酰基苄基或苯基、N-甲基氨甲酰基苄基或苯基、N,N-二丙基氨甲酰基苄基或苯基、N-苯氨基甲酰基苄基或苯基、硝基苄基或苯基、氰基苄基或苯基、硫代苄基或苯基、硫酸根-苄基或苯基、膦酰基苄基或苯基、磷酸根苄基或苯基、或吗啉代苄基或苯基。

4.根据权利要求1所述的外泌体抑制剂，其特征在于，所述杂环包括吡啶基、喹啉基、噻吩基、呋喃基、嗯唑基、四唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、或吲哚基。

5.根据权利要求1所述的外泌体抑制剂，其特征在于，所述A选自苯基，2-羟苯基，3-羟苯基，4-溴苯基，4-氯苯基，2-甲氧苯基，苯乙烯基，3-甲氧基-4-羟苯基，4-甲酯苯基，2-碘苯基，2-溴-4,5-二甲氧苯基，2-氯苯基，2-氟苯基，2-溴-5-甲氧苯基，2-呋喃基，2-羧氧苯基，或3,4-二甲氧苯基。

6.根据权利要求1所述的外泌体抑制剂，其特征在于，所述外泌体抑制剂选自：

7.制备权利要求1-6任一所述外泌体抑制剂的方法，其特征在于，所述方法包括：

1)将频那酮和溴水溶于有机溶剂中、在0℃下反应；

2)将三氮唑或四氮唑与1)所得产物于有机溶剂中室温下进行反应；

3)将芳香醛与2)所得产物于有机溶剂中95℃下进行反应。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的有机溶剂为甲醇。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中的有机溶剂为乙腈，催化剂为碳酸铯。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中的有机溶剂为甲苯，催化剂为哌啶和醋酸。

11.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中的芳香醛选自苯甲醛，2-羟基苯甲醛，桂醛，2-氟苯甲醛，4-氯苯甲醛，2-甲氧基苯甲醛，2-碘苯甲醛，2-氯苯甲醛，2-氟苯甲醛，2-溴-5-甲氧基苯甲醛，6-溴藜芦醛，4-溴苯甲醛，香兰素，3-羟基苯甲醛，藜芦醛，糠醛或它们的类似物。