[发明专利]放射性金属标记抗体的制造方法

权利要求书

1.放射性金属标记抗体的制造方法，其包括使放射性金属络合物与利用肽位点特异性地修饰而得的肽修饰抗体进行点击反应，生成放射性金属标记抗体的工序，

所述点击反应在所述放射性金属络合物所具备的第一原子团、与和所述肽直接地或间接地连接的第二原子团之间执行，

所述第二原子团为包含叠氮基的原子团、或者包含反式环辛烯的原子团。

2.如权利要求1所述的放射性金属标记抗体的制造方法，其中，所述肽包含下述式(i)表示的、由13～17个氨基酸残基形成的氨基酸序列，在该肽的N末端或C末端具有第二原子团，

(Xa)-Xaa1-(Xb)-Xaa2-(Xc)-Xaa3-(Xd)···(i)

式(i)中，Xa、Xb、Xc及Xd分别表示连续的a个X、连续的b个X、连续的c个X、及连续的d个X，

X是在侧链上不具有硫醇基及卤代乙酰基中的任一者的氨基酸残基，

a、b、c及d各自独立地为1以上5以下的整数，并且满足a+b+c+d≤14，

Xaa1及Xaa3各自独立地，

表示来自在侧链上具有硫醇基的氨基酸的氨基酸残基，并且介由二硫键而键合或硫醚基介由接头键合；或者，

一者表示来自在侧链上具有硫醇基的氨基酸的氨基酸残基，另一者表示来自在侧链上具有卤代乙酰基的氨基酸的氨基酸残基，且介由硫醚键而键合，

Xaa2为赖氨酸残基、精氨酸残基、半胱氨酸残基、天冬氨酸残基、谷氨酸残基、2-氨基辛二酸、或二氨基丙酸。

3.如权利要求1或2所述的放射性金属标记抗体的制造方法，其还包括使配体与放射性金属反应而形成所述放射性金属络合物的工序。

4.如权利要求3所述的放射性金属标记抗体的制造方法，其中，对所述配体和所述放射性金属进行加热而使其反应。

5.如权利要求3或4所述的放射性金属标记抗体的制造方法，其中，所述配体具有：与所述放射性金属配位的螯合部；和，所述第一原子团所结合的修饰部。