[发明专利]用于β-C-H官能化的配体激活β-C(sp3 在审
| 申请号： | 202080047762.0 | 申请日： | 2020-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN114450272A | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 余金权;庄哲 | 申请（专利权）人： | 斯克里普斯研究学院 |
| 主分类号： | C07D305/12 | 分类号： | C07D305/12;C07D407/06;C07D401/06;C07D407/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 梁笑;苏虹 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 官能 激活 sp base sup | ||
【权利要求书】：
1.一种由具有其上设置有氢原子的β-碳的羧酸形成式(2)的β-内酯的方法：
包括在约60℃下在包含六氟异丙醇(HFIP)的溶剂中在有效量的N-保护的氨基酸配体和叔丁基过氧化氢的存在下使式(1)的羧酸与有效量的钯(II)催化剂接触，以提供所述式(2)的β-内酯：
其中
R1和R2各自独立地为H或烷基，条件是R1和R2中的至少一者为烷基，其中所述烷基为未经取代或经以下取代的：卤素、氧基、二烷基膦酰基、环烷基、烷氧基、芳氧基、苄氧基、杂环基、芳基、或杂芳基。
2.根据权利要求1所述的方法，还包括使所述式(2)的β-内酯：
与亲核物质(Nu-)接触，以提供式(3)的β-官能化羧酸：
其中Nu选自C(sp3)、C(sp2)、CN、N3、2-硝基苯磺酰氨基、OH、F、Br和SPh。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述钯(II)催化剂包含至少一个钯-氯键。
4.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述钯(II)催化剂为Pd(CH3CN)2Cl2或Pd(OAc)2。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述N-保护的氨基酸配体为选自L1至L6中的一者：
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述N-保护的氨基酸配体为L5：
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述式(2)的β-内酯为选自下表中的一者：
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