[发明专利]包含具有tris结构的连接子的配体-药物偶联物

权利要求书

1.一种配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，

包含由下述通式1A表示的tris结构：

通式1A：

2.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，

上述连接子包含：

第一连接子，与活性剂连接；以及

第二连接子，与抗体连接，

上述第一连接子或第二连接子包含由上述通式1A表示的tris结构。

3.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，

上述连接子包含：

第一连接子(BL₁、BL₂、BL₃)，与tris结构的氮连接，与活性剂结合；以及

第二连接子(SL)，与抗体连接，

由下述通式2A表示：

通式2A：

4.根据权利要求3所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，上述第一连接子包含分支的连接子(BL₁、BL₂、BL₃)。

5.根据权利要求4所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，

上述分支的连接子中的一种为氢，由下述通式3A表示：

通式3A：

6.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，

上述tris结构由下述通式4A表示：

通式4A：

7.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，

上述连接子包含：

第一连接子，与tris结构的氮连接，与活性剂结合，包含分支的连接子(BL₁、BL₂、BL₃)；以及

第二连接子(SL)，与抗体连接，

由下述通式5A表示：

通式5A：

8.根据权利要求7所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，

上述分支的连接子中的一种为氢，由下述通式6A表示：

通式6A：

9.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，上述连接子包含一种以上的聚亚烷基二醇单元。

10.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，上述连接子包含包括胺、叔酰胺或叔碳或季碳在内的接受3个键合的任意原子或基团。

11.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，上述连接子包含一种以上的氨基酸。

12.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，上述连接子包含一种以上的由下述化学式1G表示的马来酰亚胺单元，

化学式1G：

13.根据权利要求1所述的配体-药物偶联物用连接子，其特征在于，

上述连接子包含具有1个至100个的碳原子的取代或未取代的亚烷基，满足下述(i)至(iv)的条件中的一种以上：

(i)，亚烷基包含至少一个不饱和键，具体地，包含3个或4个双键或三键；

(ii)，亚烷基包含至少一个杂亚芳基；

(iii)，亚烷基的至少一个碳原子被选自氮、氧及硫中的一种以上的杂原子取代，具体地，被能够包含在肟的至少一个氮及至少一个氧取代；以及

(iv)，亚烷基被具有1个至20个碳原子的一种以上的烷基取代，优选地，被2或3的甲基取代。