[发明专利]药物组合物在审

专利信息
申请号: 202080017968.9 申请日: 2020-01-08
公开(公告)号: CN113543775A 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: C·罗贝热;A·略佩斯·诺列加;J·M·克罗;J·塞兰杜;M·奥斯特;刘芳;C·莫利尼耶;S·格里佐;T·弗尔利尼奇;F·吴;E·格甘;M-E·卡尼翁 申请(专利权)人: 美蒂森
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/26;A61K9/00;A61K31/5415;A61K31/445;A61K31/18;A61K38/08;A61K31/4985;A61K31/7048;A61K31/675
代理公司: 上海华诚知识产权代理有限公司 31300 代理人: 汤国华
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 药物 组合
【权利要求书】:

1.药物组合物,其中,所述药物组合物包含:

可生物降解的多支化共聚物,所述多支化共聚物具有至少3个聚酯臂,所述聚酯臂连接至包含聚醚的中心核,所述多支化共聚物基本上不溶于水溶液,所述药物组合物还包含至少一种药物活性成分。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述聚醚的分子量为10kDa以下,优选为5kDa以下,或4kDa以下,或3kDa以下,或2kDa以下,或1kDa以下,或0.5kDa以下。

3.药物组合物,其中,所述药物组合物包含:

可生物降解的聚酯多支化共聚物,所述聚酯多支化共聚物具有至少3个聚酯臂,所述聚酯臂连接至包含聚醚的中心核,所述聚醚的分子量为10kDa以下,优选为5kDa以下,或4kDa以下,或3kDa以下,或2kDa以下,或1kDa以下,或0.5kDa以下,所述药物组合物还包含至少一种药物活性成分。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中,所述多支化共聚物基本上不溶于水溶液。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中,所述多支化共聚物在水溶液中的溶解度小于15mg/mL,可选地小于10mg/mL、小于5g/mL、小于2mg/mL或小于1mg/mL。

6.根据权利要求5所述的组合物,其中,水溶解度在37℃下测得。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中,所述组合物适用于形成原位贮库。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中,所述多支化共聚物具有式A(B)n,式中,A表示中心核,B表示聚酯臂,n为至少3的整数。

9.根据权利要求8所述的组合物,其中,n为至少4,或至少6,或至少8,优选地,n为4。

10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中,所述中心核为可衍生自聚(乙二醇)(PEG)和多元醇的多支化聚醚。

11.根据权利要求10所述的组合物,其中,所述多元醇具有至少3个羟基。

12.根据权利要求11所述的组合物,其中,所述多元醇为烃,所述烃被至少3个羟基、可选3个、4个、5个、6个或8个羟基取代。

13.根据权利要求10至12中任一项所述的组合物,其中,所述多元醇还具有一个以上醚基。

14.根据权利要求10至13中任一项所述的组合物,其中,所述多元醇为季戊四醇(PE)、二季戊四醇(DPE)、三羟甲基丙烷(TMP)、甘油、六甘油、赤藓糖醇、木糖醇、二(三羟甲基丙烷)(diTMP)、山梨糖醇或肌醇。

15.根据权利要求10至14中任一项所述的组合物,其中,所述多支化聚醚的每个分支具有能够与聚酯或其单体或前体反应的末端反应性基团。

16.根据权利要求15所述的组合物,其中,所述末端反应性基团为羟基。

17.根据权利要求10至16中任一项所述的组合物,其中,所述多支化聚醚具有式1或式2或式3或式4:

式1中,m为2至150的整数;

R为H或烷基或PEG;

式2中,m为2至150的整数,p为6;

式3中,m为2至150的整数;

式4中,m为2至150的整数。

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