[发明专利]一种交沙霉素薄膜衣片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种交沙霉素薄膜衣片及其制备方法，涉及药物制备技术领域。一种交沙霉素薄膜衣片，包括药物片芯和包覆在药物片芯表面的薄膜包衣；药物片芯包括：由交沙霉素、崩解剂和表面活性剂制成的颗粒，由填充剂和高分子粘合剂制成的颗粒；以及助流剂、润滑剂；所述交沙霉素薄膜衣片中各组分的重量百分比为：交沙霉素：40‑50％，崩解剂2～10％，填充剂25～35％，高分子粘合剂2～10％，表面活性剂0.5～2％，助流剂2～5％，润滑剂0.5～2％，薄膜包衣剂2～5％。本发明制备的交沙霉素薄膜衣片不仅与参比制剂的体外溶出曲线一致，确保临床疗效的一致性，而且能够解决传统的糖包衣片剂带来的各种负面影响。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，尤其是涉及一种交沙霉素薄膜衣片及其制备方法。

背景技术

交沙霉素是链霉菌(Streptomyces narbonensis var.Josamyceticus)产生的一种大环内酯类抗生素，其主组分为(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(乙酰氧基)-5-甲氧基-6-[[3,6-二脱氧-4-O-[2,6-二脱氧-3-C-甲基-4-O-(3-甲基丁酰基)-α-L-核-己吡喃糖基]-3-(二甲氨基)-β-D-吡喃葡萄糖基]氧基]-10-羟基-9,16-二甲基-2-氧代氧杂环十六烷-11,13-二烯-7-乙醛的立体异构体。

交沙霉素为白色或微黄白色结晶性粉末，极易溶于乙醇、乙醚、氯仿中，极微溶于水、石油醚中。分子式为C₄₂H₆₉NO₁₅，分子量为828。交沙霉素抗菌谱较广，临床应用已涉及内科、皮肤科、妇科、泌尿科以及口腔科等多个领域，主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉及皮肤、胆道等部位的感染。交沙霉素主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。交沙霉素的抗菌谱与红霉素相仿，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对交沙霉素敏感；交沙霉素对脑膜炎球菌、百日咳杆菌、消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、真杆菌等具有良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对交沙霉素敏感。

交沙霉素一般作为口服用药，国内交沙霉素片生产中的包衣技术，大多沿用传统落后的糖浆包衣工艺，把以滑石粉、蔗糖、明胶、石蜡为主的多种与药物治疗无关的辅料，附加在药物片芯的表层，使糖衣片有效药物片芯额外增重达到50-100％。长期服用这样的片剂会对人体造成极大危害、尤其是糖尿病患者。同时，糖浆包衣生产过程中也难以避免粉尘飞扬、污染环境，并且化糖、化胶、添加色素、晾片、物料存放均需占用较大的车间空间。且生产工艺复杂，操作过程中大多依赖操作者凭经验、手感控制包衣质量，与药品生产质量管理规范(GMP)大相径庭。由于糖浆包衣过程中的不可控因素较多，很多糖衣片剂生产企业在糖衣片生产和存放过程中，还经常性的容易出现包衣均匀性差、裂片、花斑、霉点、崩解超时、含量下降、吸湿性强、不易保存、生产时间长等诸多缺陷。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种薄膜包衣片及其制备方法。本发明制备的交沙霉素薄膜衣片不仅与参比制剂的体外溶出曲线一致，确保临床疗效的一致性，而且能够解决传统的糖包衣片剂带来的各种负面影响。

本发明提供的技术方案如下：

一种交沙霉素薄膜衣片，包括药物片芯和包覆在药物片芯表面的薄膜包衣；

所述药物片芯包括：交沙霉素、崩解剂和表面活性剂制成的颗粒，填充剂和高分子粘合剂制成的颗粒，助流剂，润滑剂；

所述交沙霉素薄膜衣片中各组分的重量百分比为：交沙霉素：40-50％，崩解剂2～10％，填充剂25～35％，高分子粘合剂2～10％，表面活性剂0.5～2％，助理助流剂2～5％，润滑剂0.5～2％，薄膜包衣剂2～5％。

所述的交沙霉素片为片剂，外部有薄膜包衣层。