[发明专利]一种苯并氮杂七元环化合物、其制备方法及用途

说明书

本发明公开了一种苯并氮杂七元环化合物，具有如下结构通式：还提供了制备所述化合物的制备方法，包括以下步骤：将MBH底物(1.0eq)、取代的苯甲酰基硫盐、碳酸钾和三氟甲磺酸亚铁加入反应试管中，加入DCE作为溶剂，反应72小时，TLC监测反应完成后纯化浓缩得目标产物。本发明的有点在于，提供了一种制备所述苯并氮杂七元环化合物的能够扩大生产、规模生产的制备方法，所采用的反应底物原材料很容易获取，制备方法反应条件容易实现，最大限度地缩短了反应时间，同时又能够得到高收率。

技术领域

本发明属于化合物技术领域，具体为一种苯并氮杂七元环化合物、其制备方法及用途。

背景技术

苯并氮杂七元环骨架广泛存在于天然产物、合成药物中，相关研究表明含有该骨架的化合物具有多种重要的生物活性和药物活性，对此类化合物的取代基修饰、结构类似物的衍生化以及进一步生物学活性再评价成为了研究热点。

如何简便的制备收率高的苯并氮杂七元环化合物是目前的研究难点。

发明内容

为了提供一种简便制备苯并氮杂七元环化合物，同时又能够取得高收率的方法，本发明公开了一种苯并氮杂七元环化合物、其制备方法及用途，实现的目的为探索出简便的苯并氮杂七元环化合物的合成方法，反应条件易操作，收率高，采用的原材料底物易获取。

为了实现上述目的，本发明公开的技术方案为：一种苯并氮杂七元环化合物，具有如下结构通式：

上述化学结构式中：R¹选自H、Me中任意一种原子或基团；

R²选自H、Me中任意一种原子或基团；

R³选自H、F、Cl、Br、Me中任意一种原子或基团；

R⁴选自H、Cl、OMe中任意一种原子或基团；

R⁵选自Me、Et中任意一种原子或基团；

R⁶选自各种单取代、多取代的苯基，芳杂基，萘基。

进一步的，所述化合物选自以下结构式之一：

本发明还提供了制备上述化合物的方法，包括以下步骤：将MBH底物(1.0eq)、取代的苯甲酰基硫盐、碳酸钾和三氟甲磺酸亚铁加入反应试管中，加入DCE作为溶剂，反应72小时，TLC监测反应完成后纯化浓缩得目标产物；制备化合物的技术路线如下所示：

进一步的，底物1a的制备方法如下：

(1)在100mL的反应瓶中，加入取代的2-氨基苯甲酸(10mmol)，在加入溶剂THF30mL，然后在冰浴条件下，缓慢加入LiAlH₄(40mmol)，室温搅拌1h后，TLC监测反应完毕，缓慢加入冰水淬灭，用硅藻土过滤后，用乙酸乙酯萃取，收集有机相，干燥，旋干得到粗产物，无需进一步纯化，直接进行下一步反应；

(2)在100mL反应瓶中，先称量取代的邻氨基苯甲醇(8.7mmol)、NaHCO₃(10.4mmol)，再加入1.4-二氧六环和水20mL(v/v＝1:1)，最后于冰浴下缓慢滴加氯甲酸乙酯(9.6mmol)，室温搅拌2h后，TLC监测反应完毕，用乙酸乙酯萃取，收集有机相，干燥，旋干得到粗产物，无需进一步纯化，直接进行下一步反应；