[发明专利]化学药专用口腔崩解片包覆结构及其制备方法

说明书

本发明涉及医用敷料技术领域，尤其是化学药专用口腔崩解片包覆结构及其制备方法；它包括助咽层和被助咽层包裹在内的崩解层，所述助咽层包括氯化钠、L‑苹果酸、咖啡碱以及第一粘合剂，所述崩解层包括骨架支持剂、花椒麻素、第二粘合剂以及微胶囊，微胶囊内包裹有主药，主药可以是比沙可啶之类的难溶于水的化学药。药片入口后首先崩解助咽层，通过氯化钠、L‑苹果酸、咖啡碱的联合作用使得口腔分泌大量唾液，随后崩解层快速崩解，主药以微胶囊的形式悬浮在唾液中，而花椒麻素促使口腔出现振动的错觉，大幅度降低口腔感知微胶囊的异物感，于是在人体吞咽口水的过程中吞下主药。

技术领域

本发明涉及医用敷料技术领域，尤其是化学药专用口腔崩解片包覆结构及其制备方法。

背景技术

对于难以吞咽常规药物的病人可采用口腔崩解片来用药。例如中国专利公开了一种镇痛药口腔崩解片及其制备方法，专利号201010523561.1，其中记载：主药5-90％、骨架支持剂3-60％、粘合剂5-65％。

该技术方案的不足在于：它仅仅适合用于可溶解于唾液并可被口腔快速吸收的化学药，例如吗啡，但不适用于难溶于水的其他化学药，例如比沙可啶。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种适合难溶性化学药吞咽的口腔崩解片包覆结构。

本发明的技术方案为：

化学药专用口腔崩解片包覆结构，它包括助咽层和被助咽层包裹在内的崩解层，所述助咽层包括氯化钠、L-苹果酸、咖啡碱以及第一粘合剂，所述崩解层包括骨架支持剂、花椒麻素、第二粘合剂以及微胶囊，微胶囊内包裹有主药，主药可以是比沙可啶之类的难溶于水的化学药。

所述包覆结构各组分的重量份数为：

氯化钠10-20份、L-苹果酸5-10份、咖啡碱1-2份、第一粘合剂20-30份、骨架支持剂20-30份、花椒麻素5-10份、第二粘合剂20-30份、微胶囊30-50份。

在一个较优实施例中，所述包覆结构各组分的重量份数为：

氯化钠20份、L-苹果酸5份、咖啡碱1份、第一粘合剂20份、骨架支持剂30份、花椒麻素5份、第二粘合剂30份、微胶囊50份。

其中，骨架支持剂为甘氨酸，第一粘合剂为海藻酸钠，第二粘合剂为普鲁兰。

化学药专用口腔崩解片包覆结构的制备方法，它包括以下步骤：

步骤一，制备微胶囊；

步骤二，将骨架支持剂、花椒麻素、第二粘合剂以及微胶囊与清水混合成悬浊液，将悬浊液脱气并注入模具中，经过-150摄氏度预冷5分钟，转入冻干机，在8毫巴(mbar)压力下，-30摄氏度冷冻干燥5小时，得到崩解层；

步骤三，将氯化钠、L-苹果酸、咖啡碱以及第一粘合剂加清水混合得到包衣液，将崩解层放入包衣锅内，喷入适量包衣液，吹入干燥风，缓慢蒸发水分，重复若干次直至药片达到指定重量，而后转入冻干机，在8毫巴(mbar)，-30摄氏度冷冻干燥5小时定型。

其中，所述步骤一中制备微胶囊的方法为：

S1在带搅拌叶的反应器中加入38份去离子水、2份酒精、1.5份海藻酸钠，以2000转每分钟搅拌一个小时；

S2往反应器投入0.08份聚山梨醇酯、2.5份碳酸氢钾和4份主药(例如比沙可啶)；以3000转每分钟搅拌2小时并在搅拌过程中保持60摄氏度；

S3将步骤二得到的液体转移到可加压容器；该容器底部具有被40号金属网覆盖的筛板和搅拌桨叶的平底不锈钢槽，在这个不锈钢槽加入120份去离子水和6份氯化钙；