[发明专利]抗真菌水溶性前药及其制备方法在审
| 申请号： | 202011443213.3 | 申请日： | 2020-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN112521378A | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 刘伟;刘国强;王延东 | 申请（专利权）人： | 上海英诺富成生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/496;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 吴爱琴 |
| 地址： | 201516 上海市金山区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 真菌 水溶性 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物，其结构式如式Ⅰ所示：
式Ⅰ中，n为0-4的整数；
n为0时，R1为甲基，R2为H；
n为1-4的整数时，R1为H、-CH3或-C2H5，R2为H或NH2。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：式Ⅰ所示化合物具有代表意义的形式如下：
3.权利要求1或2所述化合物药学上可接受的盐或其光学异构体。
4.制备权利要求1中式Ⅰ所示化合物的方法，包括如下步骤：
使得式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物发生酯化反应，得到式Ⅰ所示化合物；
式Ⅲ中，n为0-4的整数；
n为0时，R1为甲基，R2为H；
n为1-4的整数时，R1为H、-CH3或-C2H5，R2为H或NH2。
5.权利要求1或2中任一项所述化合物在制备抗真菌药物或制备预防和/或治疗由真菌引起的疾病的药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述真菌为：念珠菌属、隐球菌属、曲霉属真菌。
7.一种用于抗真菌的液体制剂，所述用于抗真菌的液体制剂以权利要求1或2中式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐或光学异构体为活性成分。
8.根据权利要求7所述的液体制剂，其特征在于：所述液体制剂以水为溶剂，不含助溶剂。
9.根据权利要求7或8所述的液体制剂，其特征在于：所述液体制剂为注射剂。
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