[发明专利]一种PEG-PLA-SN38连接物的脂质纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种PEG-PLA-SN38连接物的脂质纳米粒，其特征在于，由以下重量份的物质组成：PEG-PLA-SN38 1份、磷脂1～100份、脂质1～50份；PEG链段分子量为1000-5000Da，PLA链段分子量为1500-7500Da，脂质选自胆固醇、维生素D、C8-C18脂肪醇、C8-C18脂肪酸、C8-C18脂肪酸甘油酯中一种或几种；所述脂质纳米粒是PEG-PLA-SN38连接物、磷脂 与脂质杂合形成亲水层在外、亲油层在内的纳米粒，其中亲水层由连接物中PEG链段、磷脂 和脂质中亲水基团杂合而成，内核由连接物中疏水链段PLA-SN38、磷脂 和脂质中亲油基团杂合而成。

2.根据权利要求1所述的一种PEG-PLA-SN38连接物的脂质纳米粒，其特征在于，其粒径为30～500nm。

3.根据权利要求1所述的一种PEG-PLA-SN38连接物的脂质纳米粒，其特征在于，其适用于静脉注射给药。

4.根据权利要求1所述的一种PEG-PLA-SN38连接物的脂质纳米粒，其特征在于，所述磷脂选自大豆磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、脑磷脂、心磷脂、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆寇酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺。

5.权利要求1-4中任一所述PEG-PLA-SN38连接物的脂质纳米粒的制备方法，其特征在于，采用有机溶剂注入法，包括以下步骤：将配方量的PEG-PLA-SN38、磷脂、脂质溶于有机溶剂中，再用注射器将有机溶剂匀速注入到水相介质中，在20～70℃下减压挥去有机溶剂，然后进行超声或高压均质处理即得PEG-PLA-SN38的脂质纳米粒分散液。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、乙酸、丙酮或者其混合溶液。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述水相介质选自注射用水、生理盐水、甘露醇水溶液、葡萄糖水溶液、pH为4～8的磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、Tris-HCl缓冲液。