[发明专利]一种多取代异吲哚啉化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种多取代异吲哚啉化合物，其特征在于，其结构式如式(I)所示：

其中，R为取代基团，选自甲基、苯基、卤素取代苯基、硝基取代苯基、烷基取代苯基或甲氧基取代苯基中的任意一种；X为杂原子，选自N、O、S中的至少一种；n为1至12之间的整数。

2.权利要求1所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，将N-磺酰基取代的1,6-双炔、β-溴代环烯醛以及钯催化剂、铜催化剂在无水无氧条件下加入到有机溶剂中，以二异丙胺为碱，在65-75℃下搅拌反应，反应结束后，将得到的反应液分离纯化，得到多取代异吲哚啉化合物。

3.如权利要求2所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，所述N-磺酰基取代的1,6-双炔的结构式如式(II)所示：

式(II)中R同式(I)中R对应一致。

4.如权利要求2所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，所述β-溴代环烯醛的结构式如式(III)所示：

式(III)中X和n同式(I)中X和n对应一致。

5.如权利要求2所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，所述钯催化剂选自醋酸钯、双三苯膦二氯化钯或四(三苯基膦)钯中的任意一种。

6.如权利要求2所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，所述铜催化剂选自碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜或三(三苯基膦)溴化亚铜中的任意一种。

7.如权利要求2所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙腈、二氯乙烷、甲苯、四氢呋喃或乙酸乙酯中的一种。

8.如权利要求7所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙酸乙酯。

9.如权利要求2所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，所述N-磺酰基取代的1,6-双炔、β-溴代环烯醛、钯催化剂、铜催化剂以及二异丙胺的摩尔比为100:240:1:4:500。

10.如权利要求2至9任一项所述多取代异吲哚啉化合物的制备方法，其特征在于，所述分离纯化方法为：将反应液冷却至室温后，用饱和氯化铵溶液淬灭，然后乙酸乙酯萃取两次，取有机相用无水硫酸镁干燥，过滤后浓缩，将粗产物通过硅胶柱层析，并以体积比为(2～15):100的乙酸乙酯：石油醚为洗脱剂进行梯度洗脱分离纯化。