[发明专利]三环PI3K抑制剂化合物及其使用方法在审
| 申请号： | 202011235451.5 | 申请日： | 2016-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN112409378A | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | M-G·布劳恩;K·加兰;E·哈南;H·普尔吉;S·T·斯塔本;R·A·希尔德;J·奈特;C·麦克劳德;陆爱军;吴国胜;S·K·耶普 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06;C07D519/00;C07D491/06;A61K31/553;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/498;A61K31/4439;A61K31/5383;A61K31/4196;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pi3k 抑制剂 化合物 及其 使用方法 | ||
1.选自式I的化合物或其立体异构体、互变异构体和药用盐：
其中
虚线/实线表示单键或双键；
Xa为CRa、N、NRb、O或S；
Xb为C或N；
Xc为C或N；
Xd为CR2或N；
其中Xa、Xb和Xc中的至少一个为N、O或S；
Ra选自H、C1-C6烷基、-CN和F；
Rb选自H和C1-C6烷基；
R1选自Br、Cl、I、C2-C20杂环基、C1-C20杂芳基、-NR3R4和-OR5；
R2选自H、F、Cl、C1-C6烷基和-O(C1-C6烷基)；
R3选自H和C1-C6烷基；
R4选自H、C1-C6烷基、C2-C20杂环基和C1-C20杂芳基；
或R3和R4形成4元、5元或6元杂环基环；
R5选自C1-C6烷基、C2-C20杂环基和C1-C20杂芳基；
R6独立选自H、C1-C4烷基和F；
或两个偕位或邻位R6基团可形成3、4或5元碳环；
p为2、3或4；
A选自C6-C20芳基、-(C6-C20芳基)-(C6-C20芳基)、-(C6-C20芳基)-(C1-C20杂芳基)、-(C6-C20芳基)-(C2-C20杂环基)、-(C1-C20杂芳基)-(C2-C20杂环基)、-(C1-C20杂芳基)-(C1-C20杂芳基)、C2-C20杂环基和C1-C20杂芳基；和
其中烷基、芳基、杂环基和杂芳基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、-CN、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、C(CH3)3、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CH2OP(O)(OH)2、-CH2F、-CHF2、-CH2NH2、-CH2NHSO2CH3、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH(CH3)CN、-C(CH3)2CN、-CH2CN、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、-CONHCH(CH3)2、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、-NO2、＝O、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2N(CH3)2、-OP(O)(OH)2、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-S(O)2CH3、-S(O)3H、环丙基、环丁基、氮杂环丁基、氧杂环丁基、环戊基、四氢呋喃基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基和四氢吡喃基。
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