[发明专利]一种含1，4-二氧六环二聚双噻吩结构的化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种含1，4‑二氧六环二聚双噻吩结构的化合物及其制备方法和应用。该化合物具有式(1)所示的结构，制备方法包括以下步骤：(1)将驴欺口干燥根利用乙醇提取，得到乙醇浸膏；(2)将乙醇浸膏采用硅胶柱色谱，依次以正己烷‑丙酮和石油醚‑丙酮为洗脱剂进行梯度洗脱得到馏分；(3)将步骤(2)获得的馏分采用羟丙基葡聚糖凝胶以氯仿‑甲醇洗脱，最后用制备薄层色谱得到一种含1，4‑二氧六环二聚双噻吩结构的化合物。本发明首次提供该化合物，并发现该化合物物在农药等领域具有广泛应用。

技术领域

本发明涉及植物化学技术领域，具体涉及一种从驴欺口提取分离的含1， 4-二氧六环二聚双噻吩结构的化合物及其在杀线虫和抗植物病原真菌中的应用。

背景技术

植物资源是农药开发的重要源泉。植物源农药在农作物病虫害防治中具有对环境友好、毒性普遍较低、不易使病虫产生抗药性等优点，是生产无公害农产品应优先选用的农药品种。

驴欺口(Echinops latifolius Tausch.)为菊科(Compositae)蓝刺头属(Echinops)植物。驴欺口花色蓝黄，花形美观，是一种观赏价值很高的园林植物。此外，该植物的根由于具有抗炎和促进泌乳的作用，长期以来一直被用作中药，并被收录在″中国药典″中，作为禹州漏芦的来源之一。

迄今为止，国内外研究者已从驴欺口干燥根中分离得到多种结构类型化合物，主要包括噻吩、苯丙素类、萜类(单萜、倍半萜、二萜等)、甾体类、生物碱类以及脂肪酸类等。其中天然噻吩是一类很小的天然化合物，大多数都是由一到三个噻吩环通过其α-碳偶联在一起，并在它们的自由邻位上携带烷基链。到目前为止，已鉴定了150多个噻吩衍生物。它们可以根据噻吩环的数量进行结构分类，包括单噻吩(一环)、二噻吩(二环)、三噻吩(三环)。具有四个噻吩环的二联噻吩二聚体是非常罕见的，特别是通过1，4- 二氧六环的新骨架来连接两个二联噻吩单元的二聚体是未见报道的。噻吩类化合物是作为许多植物物种化学防御机制的一部分产生的，被认为是合成农药的天然替代品的潜在来源。因此，从驴欺口干燥根中分离提取出含有1， 4-二氧六环的二联噻吩二聚体化合物并阐明其杀线虫和抗植物病原真菌具有重要的现实意义。

目前，未见有本发明化合物的相关报道，更未见有将本发明化合物用于杀线虫和抗植物病原真菌的农用活性的相关报道。

发明内容

鉴于现有技术所存在的问题，本发明提供一种含1，4-二氧六环二聚双噻吩结构的化合物及其制备方法和应用。该化合物具有农药应用价值，以及包含该含1，4-二氧六环二聚双噻吩的新骨架化合物的药物组合物，以便为杀线虫和抗植物病原真菌提供更多的药物选择途径。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：

一种含1，4-二氧六环二聚双噻吩结构的化合物，命名为 EchinbithiophenedimerC，式(1)；具有如下结构：

本发明进一步提供了式(1)所示的化合物的晶型、立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物、前体药物或代谢产物。

本发明还提供一种农药组合物，包括上述式(1)的含1，4-二氧六环二聚双噻吩结构的化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物，以及药学上可接受的辅料。根据不同的剂型，组合物中上述式(1)所示结构的化合物的含量可以为0.5-30wt％，其余为药学上可接受的辅料。

本发明所述药学上可接受的辅料，是指除活性成分以外包含在剂型中的物质。药学上可接受的辅料包括任意通常使用的农药用辅料，在液体制剂的情况下，例如有机溶剂如丙酮、吐温水溶液(例如0.1％(V/V)吐温-80水溶液)等，上述式(1)所示结构的化合物在最终使用的液体制剂中质量浓度例如可以是0.5-5wt％。在可湿性粉剂的情况下，例如包括白炭黑、十二烷基硫酸钠、CMC十二烷基硫酸钠、拉开粉、凹凸棒土，上述式(1)所示结构的化合物在可湿性粉剂中的含量可以为15-30wt％。