[发明专利]一种花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂及其制备方法

权利要求书

1.一种花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂，是由药物载体和姜黄素固体脂质纳米粒组成，其特征在于：

所述药物载体为花形乳糖；

所述花形乳糖是由一水乳糖和柠檬酸反应制得，所述花形乳糖孔表面积为30±7m²/g，孔体积为0.7±0.3cm³/g，直径峰值在3.4，5.6和12.4nm，空气动力学粒径为2～4μm，粗粉尺寸可调；

所述姜黄素固体脂质纳米粒的包封率为87.73％、载药量为7.72％、粒径(156.9±2.2)nm、多分散系数为0.480，平均Zeta电位为-24.8mV；

所述的干粉吸入剂是通过干粉吸入器计量定量给药于呼吸系统。

2.一种花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂的制备方法，其特征在于：具体制备步骤为：

(1)姜黄素固体脂质纳米粒的制备：

1.1、O/W型微乳的制备：在65℃下，将0.5g硬脂酸、Km值为1:2～1:6的乳化剂/助乳化剂以及蒸馏水混合后，搅拌，即得O/W型微乳液；

1.2、姜黄素固体脂质纳米粒的制备：将50mg姜黄素和上述O/W型微乳液混合得到载药热微乳，在转速为1000r/min的电磁搅拌条件下，将载药热微乳以1drop/5s的速度滴入2℃温度的水分散介质中，全部加入后继续保温搅拌15min，即得姜黄素固体脂质纳米粒；

(2)姜黄素固体脂质纳米粒干粉吸入剂的制备：

2.1、花形乳糖载体的制备：称取25℃水100g，加入一水乳糖10g和柠檬酸1g，溶解30分钟得到混合物，将得到的混合物在150℃下用喷雾干燥器进行喷雾干燥，再用400mL乙醇洗涤30min，在600r/min下离心1min后去除上清液，分离得到沉淀，使用惰性氮气吹扫沉淀，除去剩余的乙醇后，在50℃下进行恒温干燥至质量恒定，即得花形乳糖载体；

2.2、花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂的制备：采用喷雾干燥法将姜黄素固体脂质纳米粒微粉化后，确定单剂量处方为姜黄素固体脂质纳米粒干粉-花形乳糖(质量比为1:1)混合物50mg，第三组分花形乳糖10mg填充于4号胶囊中，从而制得花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂。

3.根据权利要求2所述的一种花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1.1中乳化剂为吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40、卵磷脂、泊洛沙姆188中的一种。

4.根据权利要求2所述的一种花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1.1中助乳化剂为乙醇、PEG-400、异丙醇、1,2-丙二醇中的一种。

5.根据权利要求2或3所述的一种花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1.1中乳化剂优选为吐温-80。

6.根据权利要求2或4所述的一种花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1.1中助乳化剂优选为乙醇。

7.根据权利要求2所述的一种花形乳糖装载姜黄素纳米干粉吸入剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1.1中Km值优选为1:4。