[发明专利]一种制备尿嘧啶和胸腺嘧啶衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备尿嘧啶和胸腺嘧啶衍生物的方法，其特征在于，步骤如下：

其中，

式1化合物代表碘代尿嘧啶或碘代胸腺嘧啶化合物，R¹，R²均为苄基；

式2化合物代表亲电试剂，选自对甲苯磺酸甲酯、2-溴苯甲酸甲酯、氯化苄或4-溴丁酸乙酯；

式3化合物代表亲核试剂，选自DCOO₂Na、PhBPin、苯乙烯、乙炔基三异丙基硅烷或甲基硼酸；

式4化合物代表多取代尿嘧啶或胸腺嘧啶类化合物，选自

所用催化剂选自Pd(OAc)₂；

所用降冰片烯衍生物的结构式为：

所用碱为无机碱或有机碱，选自碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、乙酸锂，乙酸钠、乙酸钾、乙酸铯、特戊酸锂、特戊酸钠、特戊酸钾、特戊酸铯、磷酸钠、磷酸钾、苯酚钠、苯酚钾。

2.根据权利要求1所述方法，其特征在于，包括以下步骤：将碘代尿嘧啶或碘代胸腺嘧啶类化合物1、亲电试剂2、亲核试剂3、催化剂、降冰片烯衍生物、碱溶于有机溶剂中，然后加热并搅拌反应，反应后分离提纯，即得多取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶类化合物4。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所用溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙醚、二甲基乙二醚、甲基叔丁基醚、1,4-环氧六烷、1,3-环氧六烷、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、C_4-12的饱和烷烃、C_3-12的氟代或者氯代烷烃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、丙酮、N-甲基吡咯烷酮、乙腈、C_3-12的饱和烷基腈。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述反应温度50-150℃，反应时间为48h以内。

5.一类抗HIV药物中间体的合成方法，其特征在于，步骤如下：